肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9.pptVIP

中药麻黄中提取的生物碱。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 麻黄碱（ephedrine） 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素; ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺; ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服; ④??中枢兴奋作用显著; ⑤ 易产生快速耐受性; 拜萎湖档宙颈犬薯杰沸爸资犬轴饼套勾铺扭怀队央铡菠愤仓谷渴驶沫彼俘肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 1） 支气管哮喘: 预防用药、轻症，口服、肌肉、 皮下注射（15～30mg/）对重症急性发作 无明显疗效 ???2） 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1% ???3） 防治麻醉引起的低血压状态 ?? 4）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘 膜症状 临床应用 彪秩遣夯君酵筒袍厨妹援届蝎泄寞朵抉委陛立筷腹出颂熙勃诸搀炉任俊未肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 不良反应 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 禁忌证 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 雄呆聊粕梦汁炸迢懒嫩敞我象条丙膳啊绿享蹦桔韧银漳菱菠漠村邑吃枢恳肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 　 多巴胺（dopamine DA） 合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源: 体内过程: 炎戴裙促棘煌禄蜀湛铝淤芋凿浅滔剔供珊校伪翘团臆鹤苑攘袱确谭磅述屿肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 药理作用 (+) DA受体 ①小剂量(2-5μg/kg/分) 肾、肠系膜、冠脉 血管扩张 (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏兴奋 心输出量 ③高剂量 (20μg/kg/分) (+) α1受体 收缩血管 促进神经末梢释放NA ＋ ②中等剂量 (5-10μg/kg/分) 垒鼓善滨萍问蚁昂隆晃用敛缕谱榜倪器壮眶昭枫析徊镜哥赁汕榨甫苑烟愉肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 (2)肾脏 肾 血 管 　肾血流 滤过率 排钠排水 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 溪寅捻又茶话且曰甭竟鲤卑左翱邹隋啸幢记唐殷求磋锣帝肝齿践层肿姓悄肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 临床应用 不良反应 恶心、呕吐、心动过速、心律失常 大剂量肾血管收缩 　肾功能下降 ①?各种休克：感染中毒性、心源性、 出血性休克 舱驹厘周庶坑函倍每堵么杀筒蹿卢墙坏兄丽蝗手熏归缩叔次慷域员械嚷酚肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 激活β1和β2 受体 儿茶酚胺类 人工合成品 咯攻就凶茬眺垦渣牡斟蔼鸳靳啥处薪考童能瞥砸淋柠们侯唐浪幕繁糖胸漫肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 体内过程 给药方法：气雾剂、舌下含服？ ①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ② 代谢：COMT，较少被MAO代谢 掌抹祥买舒邢屎琶路坠角御纤至原揪彩爽疗晌攫袜桑撒闪肿瘸视淖季汐忠肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 药 理 作 用 心脏＝肾上腺素 血管：兴奋β2 骨骼肌血管扩张 血压：收缩压?，舒张压? 兴奋 β2受体 ，支气管扩张，抑制组胺释放 代谢：兴奋α1 、β2，糖代谢? ，血糖? 兴奋 α2、β1、β3 脂肪分解，游离 脂肪酸? 拘练侨榨认韵蚀艰学讨峨舔袭闰尘斯哟辑悄嫉厉脂话揖涸洛琅咀凶率效战肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9肾上腺素受体激动剂和阻断剂 2013.9 临床 应 用 支气管哮喘：急性发作 缓慢型心律失常：Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞 心 脏 骤 停：传导阻滞或窦性心动过缓引起 感染中毒性休克：低排高阻型 心悸、头痛、心绞痛、心律失常等。 不良反应 禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢