阿维菌素的研究与应用前景探析.pdfVIP

植物保护 《现代农业科技}2oo8年第21期 阿维菌素的研究与应用前景探析 徐丽君 王英满 徐建陶。 (江苏省无锡市农业技术推广中心，江苏无锡 214025； 上海市农产品质量认证 中心) 摘要 介绍 了阿维菌素的作用机理和作 用方式，重点对其安全性进行评价，并阐述 了在研制不同剂型方面的研究现状，同时论述其抗 性现状和抗性治理方法，指出了当前农业生产的大背景下 ，作为生物农药的阿维菌素所具有的广阔发展前景。 关键词 阿维菌素；作用机理 ；安全性评价；应用现状；抗性现状；抗性治理对策；应用前景 中图分类号 $482．3 文献标识码 A 文章编号 1007—5739(2008)21—0166-02 1 作用机理和作用方式 急性及慢性毒性试验结果显示 ，以犬最为敏感 ，其亚急性毒 1．1 作用机理 性 (12周)最小作用剂量为0．5mg／kg·d，慢性毒性 (53周)最 阿维菌素在线虫和节肢动物体内与其特异位点结合可 小作用剂量为O．25mg／kg·d。阿维菌素的发育毒性在达到 产生一系列的电生理和生物化学反应 。在较高浓度 (约5xlO 或接近母体中毒剂量时才出现低 的致畸率。在大鼠的多代 moL)时 ，阿维菌素作为 一氨基丁酸 (gammaaminobutyric 繁殖试验中，胎仔毒性是最敏感的指标 ，其最小作用剂量为 cacid，GABA)的激动剂引发突触前GABA的释放 ，GABA进 0．4mg／kg·do实际应用中，大多数动物使用的治疗剂量极低 ， 而引起膜对 cl一通道性的增加，从而导致 由GABA介导的中 一 次用药不超过0．3mg／kg，且每年治疗次数有限，因此安全 枢神经系统及神经一肌肉间传导受阻。这是对阿维菌素作用 系数很高。 机理最初的一种解释 。后来研究发现 ，在较低浓度时(约2× 动物发生急性中毒时，主要表现为神经症状 ，如共济失 10。 oL)，阿维菌素可以引起与 GABA系统无关的C1一通道 调 、振颤、精神抑郁 ，随后出现卧地不起 ，乃至最后死亡。有 的开放。越来越多的研究表明，阿维菌素的驱虫活性主要 时大鼠还表现为上眼睑下垂 ，马则表现为瞳孔扩大及一过 是由于药物引起由谷氨酸控制的 cl一通道的开放 。从而导致 性视力损伤等症状 。在澳大利亚 ，MurrayGreg牛对阿维菌素 膜对 cl一通道性增加 ，C1一又可引起神经元休止 电位的超极 也较敏感 。Collie犬对该类药物较为敏感 ，临床上建议使用 化 ，使正常的电动电位不能释放 ，神经传导受阻最终引起虫 剂量仅为6l-tg／kg体重，远远低于其他种类动物的推荐使用 体麻痹死亡。 剂量 (0．2mg／kg体重)，以保证该类犬的用药安全。这种种间 阿维菌素对吸虫和绦虫无效 ，这与吸虫和绦虫体 内缺 和品系间存在 的差异可能与不同动物血脑屏障中存在的 少GABA神经传导介质有关。研究表明，在吸虫和绦虫体内 P一糖蛋白的数量有一定关系。 还缺少受谷氨酸控制的C1一通道 ．故认为这是阿维菌素对吸 2．2 对土壤微生物的活性影响 虫和绦虫无效的又一原因。 阿维菌素在 6种 (31．25mg／kg、62．5mg／kg、125mg／kg、250 哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱 ．以GABA作 mg／kg、500mg／kg、1000mg／kg)浓度下对土壤微生物种群数 传导介质的神经仅存在于中枢神经系统 ，由于哺乳动物具 量及土壤细菌 、放线菌、真菌生长速率进行了研究。结果表 有血脑屏障 ，因而药物进入中枢神经系统的数量很少。此外 ， 明，只有在浓度为 125mg／kg以上时对土壤中微生物种群数 至今尚未发现在哺乳动物体内存在受谷氨酸控制的cl通