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具广西特色抗肿瘤化学成分概览 摘要：中药是纯天然药物，毒副作用较小或几乎没有，所以从中药中筛选抗肿瘤药是目前研究的热点。据文献资料记载, 广西产的紫草、半枝莲、娃儿藤、冬凌草、千斤拔、穿心莲、娃儿藤、藤黄、白花蛇舌草、六月青、鸡血藤、石见穿、长春花、美登术、白花菜、罗话带、扶芳藤、野百合、莪术、三尖杉、粗榧、篦齿三尖杉等均有相应的抗肿瘤作用，本文主要介绍前七种植物中的抗肿瘤化学成分。 关键词：广西、 抗肿瘤、 化学成分、 黄酮类、 萜类、 生物碱类 前言： 恶性肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，世界卫生组织根据世界各地区癌症发病率、死亡率和世界人口资料估计，在全世界50多亿人口中平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病例约为870万例，数字还在逐年增加。据世界卫生组织1997年年度报告，1996年全球因癌症死亡的有630万人，约占总死亡人数的12%。从1996年以来,全球每年新确诊的肿瘤病人均在1030万人以上，到1999年底，全球肿瘤病人总数已逾4000万人。国内的情况也基本如此。根据1973一1975年及1990-1992年两次全国范围的死因调查,近20年间恶性肿瘤在死因中的构成比，已由12.6%升至17.9%。近年来我国每年新增肿瘤患者160万一170万，总数估计在450万左右。由此可见，寻找有效的抗癌药物和治疗手段迫在眉捷。可喜的是，世界各国一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物开发予以高度重视，使肿瘤治疗不断得到发展。 在恶性肿瘤的三大疗法中，药物治疗占有重要的地位，其中天然抗肿瘤药物得到越来越多的重视和发展，它很有可能成为中国乃至世界抗肿瘤药物市场上的主角。我国是举世公认的天然药物大国，拥有丰富的天然药用动物、植物和矿物资源，还有着使用中草药治疗肿瘤的悠久历史，故而我国在利用中草药筛选抗肿瘤新药中具有明显的优势。 一、黄酮类化学成分 1.1 黄酮类化学成分的来源 黄酮类化合物分布广泛，主要存在于高等植物及羊齿类植物中。常用药用植物如半枝莲、千斤拔、冬凌草、等都含有黄酮类化合物。 1.2半枝莲 半枝莲为唇形科（Labiatae）黄芩属植物半枝莲（Scutellaria barbata D．Donscutellarein）、印黄芩苷（scutellarin）、红花素（carthamidin）、异红花素（isocarthamidin）等26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中野黄芩苷的含量达到1%。 用体积分数为70％的乙醇加热回流，提取半枝莲干燥药材，经过分离纯化，可得到8个化合物分别鉴定为对羟基苯甲醛、3，4-二羟基苯甲酸、对羟基苯乙酮、5，7，4-三羟基8甲氧基黄酮、5，7，4-三羟基-6-甲氧基黄酮、5，7，4-三羟基黄酮、5，4-二羟基-6，7，3，5-四甲氧基黄酮、5-羟基-4-甲氧基黄酮。半枝莲是一种常见的抗肿瘤中药，在临床上应用多年，对肝癌、肺癌、胃癌、直肠癌、鼻咽癌等均有一定的疗效。 1.2.1半枝莲研究现状及作用机理 目前对半枝莲化学成分已经研究得比较充分，并且已有人对复方半枝莲的抗肿瘤作用机制进行了研究。但有关半枝莲单味药的抗肿瘤作用有效部位及作用机理的研究却不多。应用半枝莲提取的总黄酮类化合物，其抗肿瘤作用及其相关机制包括：抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡 、抗致突变、抗血管生成、抑制端粒酶活性、其他治疗肿瘤作用机制。 1.3千斤拔 千斤拔为豆科千斤拔属蔓性千斤拔耐月的干燥根。瑶医认为千斤拔可用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、慢性肾炎、支气管炎以及妇女带下等症。研究者们对其进行了较为系统的化学成分和抗肿瘤活性研究。发现千斤拔属植物中含有黄酮、酚类、靴质、糖类、甾醇、生物碱和氨基酸等成分。千斤拔中的黄酮类化合物具有不同程度的抑制乳腺癌细胞MCF一7,宫颈癌Hela,肝癌细胞HePGZ生长的作用,并具有一定的剂量依赖性。 黄酮类物质是千斤拔中的主要化学活性成分。前人已经从千斤拔中分离得到了一些独特的黄酮类化合物,但这些黄酮类单体化合物的药理活性还鲜有报道,多数研究还停留在其水提液和粗提物上。 千斤拔中已发现的黄酮类化合物主要为异戊烯基黄酮类化合物。异戊烯基取代基多为A环C一6和C一8位。现在已经从千斤拔中分离得到了28个黄酮及黄酮普类化合物。其中5个黄酮类化合物(结构式如下)在抗肿瘤方面均显示出一定的活性和选择性，并存在着一定的量效关系，其他化合物抗肿瘤活性不明显。osajin和蔓性千斤拔（FlemiphilippininA）在抑制乳腺癌细胞MCF一7上表现出来很好的活性，ICso值（被抑制一半时抑制剂的浓度）分别达到了19.23士0.71μmol/L和15.93士1.93μmol/L。LupinalbinA在抑制乳腺癌细胞MCF一7和肝癌细胞HepG2细胞株生长效果都很