海藻酸钠包覆的降钙素脂质体的制备和体内外黏附性质.pdf

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１１，４２（５）：４２３－４２７ ４２３ 海藻酸钠包覆的降钙素脂质体的制备和体内外黏附性质 １ ２ １ １ １ １ １ 黄爱文 ，竹内洋文 ，肖衍宇 ，孙敏捷 ，平其能 ，牛江秀 ，苏志桂 １ ２ （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９；岐阜药科大学制剂学实验室，岐阜５０２８５８５，日本） 摘　要　制备海藻酸钠包覆的脂质体，并对其黏膜黏附性质进行研究。采用薄膜水化法制备了包封率为（８６２± ２３）％的带正电荷的降钙素脂质体，并用不同黏度的海藻酸钠对脂质体进行包覆，包覆后的脂质体实现了电荷反转。通过 黏蛋白颗粒结合法、组织匀浆法和激光共聚焦显微镜法分别对海藻酸钠包覆脂质体的体内外黏附性质进行研究，黏蛋白 颗粒结合法研究结果表明：海藻酸钠可以与黏蛋白颗粒结合使其电位发生变化，组织匀浆法研究结果表明：海藻酸钠包覆 脂质体能够增加肠道中荧光标记物的含量，并且随着海藻酸钠黏度的增加，肠道中荧光标记物的含量增大。激光共聚焦显 微镜法研究表明：高黏度的海藻酸钠包覆脂质体与未包覆脂质体相比表现出了更强的荧光强度，海藻酸钠包覆脂质体与未 包覆脂质体相比具有良好的黏膜黏附特性，且这一特性随着海藻酸钠黏度的增加而增大。 关键词　海藻酸钠；降钙素脂质体；黏膜黏附；激光共聚焦 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１１）０５－０４２３－０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅｃｏａｔｅｄｃａｌｃｉｔｏｎｉｎｌｉｐｏｓｏｍｅａｎｄｉｔｓｍｕｃｏａｄｈｅ ｓｉｖｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏ １ ２ １ １ １ １ ＨＵＡＮＧＡｉｗｅｎ牞ＴＡＫＥＵＣＨＩＨｉｒｏｆｕｍｉ牞ＸＩＡＯＹａｎｙｕ牞ＳＵＮＭｉｎｊｉｅ牞ＰＩＮＧＱｉｎｅｎｇ 牞ＮＩＵＪｉａｎｇｘｉｕ牞 １ ＳＵＺｈｉｇｕｉ １ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ牷 ２ＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ牞ＧｉｆｕＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｇｉｆｕ５０２８５８５牞Ｊａｐａｎ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｐｒｅｐａｒｅｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅｃｏａｔｅｄｌｉｐｏｓｏｍｅｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｃａｌｃｉｔｏｎｉｎａｎｄｔｏ ｓｔｕｄｙｉｔｓｍｕｃｏａｄｈｅｓｉｖｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏＴｈｅｐｏｓｉｔｉｖｅｃｈａｒｇｅｄｌｉｐｏｓｏｍｅｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｃａｌｃｉｔｏｎｉｎｗａｓ ｐｒｅｐａｒｅｄｔｈｒｏｕｇｈｔｈｉｎｆｉｌｍｈｙｄｒａｔｉｏｎｗｉｔｈｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆ牗８６２±２３牘％Ｔｈｅｎｏｎｃｏａｔｅｄｌｉｐｏｓｏｍｅ ｗａｓｃｏａｔｅｄｗｉｔｈｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅｓｏｌｕｔｉｏｎｗｉｔｈｖａｒｉｏｕｓｖｉｓｃｏｓｉｔｙｔｏｇｅｔｔｈｅｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅｃｏａｔｅｄｌｉｐｏｓｏｍｅａｎｄｔｈｅ ＺｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌｏｆｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅｃｏａｔｅｄｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｉｔｃｈｅｄｔｏｎｅｇａｔｉｖｅｃｈａｒｇｅＴｈｅｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏｍｕｃｏａｄｈｅ ｓｉｖｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｗｅｒｅｅｖａｌｕａｔｅｄｂｙｓｓｍｕｃｉｎｐａｒｔｉｃｌｅｍｅｔｈｏｄ牞ｔｉｓｓｕｅｈｏｍｏｇｅｎａｔｉｏｎａｎｄｃｏｎｆｏｃａｌｌａｓｅｒｓｃａｎｎｉｎｇ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙＩｔｗａｓｓｈｏｗｎｔｈａｔｓｏｄｉｕｍａｌｇｉｎａｔｅａｔｔａｃｈｅｄｔｏｔｈｅｍｕｃｉｎｐａｒｔｉ