肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究In vitro anti-tumor effect of.PDF

下载文档

1
0
约3.13万字
约 7页
2017-08-05 发布于天津
举报
版权申诉
保障服务

肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究In vitro anti-tumor effect of.PDF

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。

肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究In vitro anti-tumor effect of

452 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 (4) : 452 458 肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究周雅梅, 吴学萍, 曾理, 张雅溶, 潘黎军, 王驰* (重庆医科大学药学院, 重庆 400016) 摘要: 本文以人乳腺癌MCF-7 细胞及人红白血病K562 细胞作为受试细胞, 分别采用MTT 比色法、流式细胞仪、RT-PCR 技术检测促黄体激素释放激素肽修饰的甲氨蝶呤 (methotrexate modified by luteinizing hormone- releasing hormone peptide, LH-RH －MTX) 对细胞增殖的抑制作用以及对细胞周期和凋亡、LHRHR mRNA 表达量的影响。结果显示, LH-RH －MTX 对MCF-7 细胞增殖的抑制作用明显高于K562 细胞; 相同浓度的LH-RH － MTX 对 MCF-7 细胞增殖的抑制作用明显高于游离 MTX, 对鼠骨髓单核细胞的抑制作用明显小于游离 MTX; 经 LH-RH －MTX 作用后, S 期细胞明显增 , 细胞凋亡率明显升高, LHRHR mRNA 的相对表达量明显下降。 LH-RH 可作为导向分子将药物靶向递送到LHRHR 高表达的肿瘤细胞, 降低药物的毒副作用, 提高治疗指数。关键词: 甲氨蝶呤; 促黄体激素释放激素; LH-RH －MTX; 靶向药物传递系统; 抗肿瘤作用中图分类号: R965; R979.1 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2012) 04-0452-07 In vitro anti-tumor effect of methotrexate modified by peptide * ZHOU Ya-mei, WU Xue-ping, ZENG Li, ZHANG Ya-rong, PAN Li-jun, WANG Chi (College of Pharmacy, Chongqing University of Medical Sciences, Chongqing 400016, China) Abstract: This study is to investigate the anti-tumor effect in vitro of methotrexate modified by LH-RH peptide (LH-RH －MTX). LH-RH receptors highly expressing MCF-7 human breast carcinoma cell line and lowly expressing K562 human erythroleukemia cell line were served as the tested cells. The cell proliferation inhibition rates of LH-RH －MTX were detected by MTT colorimetric assay. The effects of LH-RH －MTX on the cell cycle and apoptosis rates were detected by flow cytometry. The inhibition rate