浅析4肾上腺素受体激动药.pptVIP

* 非CA类，化学性质稳定 * 非CA类，化学性质稳定 * 邻苯二酚常以结合态存在于自然界中，它最初是有干馏原儿茶酚得到故俗名又叫儿茶酚。邻苯二酚的一个重要衍生物为肾上腺素。它既有氨基又有酚羟基，显两性，即溶于酸也溶于碱，微溶于水及乙醇，不溶于乙醚、氯仿等，在中性、碱性条件下不稳定 * 心脏有β1、β2和α受体，但以β1为主（心室86%，心房74%） 肾上腺素激动心肌、窦房结、传导系统的β1受体，起效迅速而剧烈 * 兴奋β2受体，支气管平滑肌舒张，抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质；兴奋α受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜水肿；兴奋β受体膀胱逼尿肌舒张；兴奋α受体三角肌及括约肌收缩，故可出现排尿困难和尿潴留。 * 心肌收缩力加强 ：AD＞DA ＞ NA * * 治疗量多巴胺使收缩压升高，而舒张压无变化或稍升高，脉压增大。 大剂量给药除兴奋心脏外，主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，使收缩压、舒张压均升高。 * 中枢兴奋——晚 失眠 快速耐受性——促NA释放耗竭 * 1.兴奋心脏：激动β1受体，心率、传导↑比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著，较少引起心律失常，更少出现室颤。 2.对血管、血压的影响：激动β2受体，骨骼肌血管舒张，外周阻力↓，兴奋心脏输出量↑，故收缩压↑而舒张压略下降。当静注时，由于血压明显下降，冠脉量并不增加，应注意。 3.扩张支气管：激动β2受体，支气管平滑肌松弛，较AD强，亦有抑制组胺等过敏介质释放的作用，但对粘膜水肿疗效差；久用出现耐受性。 4.升高血糖和血中脂肪酸。 * 1.兴奋心脏：激动β1受体，心率、传导↑比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著，较少引起心律失常，更少出现室颤。 2.对血管、血压的影响：激动β2受体，骨骼肌血管舒张，外周阻力↓，兴奋心脏输出量↑，故收缩压↑而舒张压略下降。当静注大量时，由于静脉明显扩张，血压明显下降，冠脉量并不增加，应注意。 3.扩张支气管：激动β2受体，支气管平滑肌松弛，较AD强，亦有抑制组胺等过敏介质释放的作用，但对粘膜水肿疗效差；久用出现耐受性。 4.升高血糖和血中脂肪酸。 * * 适用于中心静脉压↑而心排量低的感染性休克，应注意补液和心脏毒性 * 常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗↑引起心肌缺血、心律失常等。 药理作用 * adrenaline 3. 血压 与剂量有关 治疗量 收缩压↑ 舒张压不变或降低→脉压加大 大剂量 收缩压↑ 舒张压↑ 单次大量静脉注射平均动脉压先升后降 作用于肾小球近球细胞的β1 受体，促进肾素分泌，升高血压 药理作用 * adrenaline 4. 平滑肌 舒张 支气管平滑肌：β2受体 胃肠平滑肌： α、 β受体 膀胱逼尿肌： β受体 膀胱三角肌和括约肌收缩： α受体 药理作用 * adrenaline 5. 代谢 提高机体代谢率 血糖升高 促脂肪分解 临床应用 * adrenaline 过敏性休克 心脏骤停 支气管哮喘 与局麻药配伍及局部止血 青光眼 兴奋β2受体，支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质 兴奋α受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜水肿 首选 急性发作首选 小血管扩张，毛细血管通透性增加 循环血量降低，血压下降 支气管痉挛 不良反应 * adrenaline 中枢神经系统紊乱 心律失常 血压升高 肺水肿 禁忌证 高血压、脑动脉硬化 器质性心脏病 甲亢、糖尿病 多巴胺 （dopamine, DA） 药理作用 * dopamine 激动D1βα 1．兴奋心脏 2．收缩和舒张血管 3．升高血压 4．改善肾功能 药理作用 * dopamine 心脏 激动心脏?1受体，促进NA释放 心肌收缩力加强（AD＞DA＞NA），心排出量增加，对心率影响不明显 较少引起心悸和心律失常 药理作用 * dopamine 血管 低浓度舒张肾、肠系膜和冠脉血管（D1） 高浓度兴奋心脏（β1） 大剂量收缩皮肤粘膜血管（α） 血压 治疗量使收缩压升高，而舒张压无变化或稍升高，脉压增大 大剂量给药，兴奋心脏，血管收缩，使收缩压、舒张压均升高 药理作用 * dopamine 肾 低浓度舒张肾血管，排钠利尿（D1） 大剂量收缩肾血管（α） dopamine 临床应用 抗休克 急性肾功能衰竭（合用利尿药） 急性心功能不全 不良反应较轻 麻黄碱 （ephedrine） 麻黄碱 与adrenaline相比 口服有效 激动α受体、β1受体，促递质释放 作用温和而持久 可透过血脑屏障，中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性 麻黄碱 临床应用 预防支气管哮喘 改善充血性鼻塞 麻醉用药 防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压 缓解皮肤粘膜水肿 β adrenoceptor agonists