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第七章 镇痛药 Analgesics;第七章 镇痛药; 疼痛 ; ; ; ;口服给药，首关消除大，生物利用度低 皮下和肌肉注射吸收较好 肝脏代谢：主要代谢物 吗啡-6-葡萄糖苷酸 的生物活性比吗啡强，可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。;【药理作用】;中枢神经系统 (1) 镇痛 皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小时 用于各种疼痛。对慢性钝痛急性锐痛，作用强，选择性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体 ，意识清楚。;【作用机制】; （3）抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 桥呼吸调整中枢 。治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少 。 急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 可用中枢兴奋剂拮抗 。 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因; （5）其他： 兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区——恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。;（2）心血管系统 1) 体位性低血压： 扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力感受器反 射、促进组胺释放等 2) 抑制呼吸： CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高 （3）其他 1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑ 2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑ 3）降低分娩子宫张力——产程延长 ;【临床用途】;3.止咳 止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用 4.止泻 使推进性胃肠蠕动减慢，用于严重单纯性腹泻，对急、慢性腹泻均有效; 依赖性的相关治疗 1. 冻火鸡疗法(干戒法) 2.姑息疗法 (替代疗法 ) 1)美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗， 6 – 7 天可基本脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。 2)吗啡以100毫克50毫克25毫克0毫克各四天,俗称吗啡十六天戒断法 3.意识剥夺疗法;3.急性中毒 原因：用量过大 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹 抢救：人工呼吸，给氧 呼吸抑制—用纳洛酮治疗;可待因（甲基吗啡）;第2节 人工合成镇痛药; 3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐 5) 增加前庭器官的敏感性 眩晕;【临床应用】; 【不良反应】 1. 恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥 2.久用可导致依赖性; 美沙酮（methadone） 口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半衰期15-40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 ;罗通定 延胡索（Corydalis ambigua）研究证明其镇痛作用 与脑内阿片受体无关。对慢性持续性钝痛效果较好，对 创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治 疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的???痛、一般性头 痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对 产程及胎儿均无不良影响。 奈福泮 奈福泮（nefopam）又名甲苯恶唑,口服易吸收， 镇痛机制未明，无依赖性。另外还具有中枢性肌松、抗胆碱及拟交感活性。临床用于创伤、手术后、癌痛；也可用于肌痛、牙痛及内脏平滑肌急性绞痛。 恶心及呕吐的不良反应发生率约为10%～30%，静脉 用药发生率高于口服用药；更常见的镇静作用可影响患者 的工作和学习。;高乌甲素 高乌甲素(Lappaconitine)是由高乌