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中国医药技术与市场 2005 年9 月 15 日Vol. 5 No.5 国外上市新药 奥美沙坦(OImesartan) 依普利酮(eplerenone) 本品由法玛西亚公司开发，2002年9月获美国 奥美沙坦由ForestLaboratOrieS公司开发，为 FDA批准，用于高血压治疗。据《美国高血压杂志》 血管紧张素，受体阻断剂(A日B)，通过选择性作用 报道，选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控 于血管平滑肌，阻断血管紧张素 1l与血管平滑肌中 制轻中度高血压，且耐受性良好。 AT，受体的结合，其对A下、受体的亲和力是其对 醛固酮是存在于肾素-血管紧张素-醛固酮系统 AT2受体的12500倍。 (RAAS)中的一种重要成分，在人体心血管系统的调 奥美沙坦于2002年4月获美国FDA批准用于 节中具有重要的作用。本品阻断醛固酮受体的作用具 高血压治疗。研究显示，奥美沙坦(一日 20mg)降低 有相对的选择性，主要作用于肾上腺的醛甾酮受体， 舒张压的总体疗效优于其他已上市的沙坦类药物，如 后者可调节多重因子如血管紧张素 lI和非RAAS介 默克公司的氯沙坦(Cozaar，一日50mg)、诺华公司 导的促肾上腺皮质激素(ACTH)。醛固酮与上皮的(如 的缬沙坦(Diovan，一日80mg)和百时美施贵宝公司 肾脏)和非上皮(如心脏、血管和大脑)组织中的盐皮质 的厄贝沙坦(Aprovel，一日150mg)。本品可一日1 激素受体结合，通过诱导产生钠的重吸收以及其他机 次单独使用，也可与其他降压药物联合使用，本品推 制可引起血压升高。研究显示，依普利酮可引起持续 荐剂量为一日1次20mg，视需要可增加至40mg。 的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮 在有关本品的7项安慰剂对照研究中，本品使用 的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环 剂量为2.5-80mg，研究为期6-12周，研究对象为 中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制 3275例原发性高血压患者，上述7项研究结果均显 作用。 示，本晶使舒张压和收缩压均得到明显降低。且在 有3000例患者参与的临床研究显示，本品一日 20-40mg剂量范围内，疗效具有剂量相关性，剂量 50-200mg能有效降低血压，且耐受性良好。与安慰 超过 40mg则疗效增加有限。本品一日 1次用药可 剂相比，本品能显著降低坐位舒张压和收缩压，疗效 获得24小时持续有效的降压，且收缩压和舒张压的 可维持24小时。 峰谷比保持在60%-80%之间。奥美沙坦一般耐受性 印第安纳大学医学院WeinbergerMH博士等指 良好，其主要不良反应为眩晕。 出，依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻断剂。 来自中国医药数字图书馆的资料提示，奥美沙坦 与螺内酯不同的是，它对醛固酮受体具有高度的选择 20mg降低舒张压的效果与其他沙坦类药物相比更 性。研究者对患有轻至中度高血压的患者进行了一项 为显著。在最近进行的一项涉及 578例平均舒；长 双盲研究，参与研究的患者随机接受日剂量为 50、 压 13.33-15.33kPa及平均日间舒张压力为 100或 400mg的依普利酮(单剂或分 2次)、一日 12-16kPa的患者的研究中，患者随机服用奥美沙坦 100mg的螺内酯(分2次)或安慰剂。 20mg、氯沙坦150mg、缬沙坦80mg或厄贝沙坦 对共计 409例患者为期8周的研究结果分析显 100mg，均为一日1次，研究为期8周，尽管各组 示，依普利酮可剂量依赖性地降低患者的血压，但对 间的结果差异不是很显著，但奥美沙坦组舒张压的降 心率比，依普利酮100mg可使收缩压和舒张压下降 低相对其他各研究组更明显，其对收缩压的降低效果 50%~70%。不良反应与安慰剂类似。研究期间发生 也更好。