新化学实体药物专利布局策略_以阿斯利康公司药物吉非替尼在华系列专利为例.pdf

统计分析 Statistics Analysis 新化学实体药物专利布局策略 ——以阿斯利康公司药物吉非替尼在华系列专利为例 □ 肖西祥 新化学实体（NCE ）药物通常是指以前没有被用 Tablet 、Iressa 、ZD1839 、CAS ：184475-35-2），是阿斯 于治疗疾病的药物产品，它不包括现存药物的新型盐 利康公司拳头药物，2005 年 2 月正式在中国上市。吉 类、前药、代谢物和酯类等，也不包括已知药物的组 非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR ）酪氨 合物。 酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗（主要 一般而言，药物专利的保护对象主要包括产品、 指铂剂和多西紫杉醇治疗）或不适于化疗的局部晚期或 制备方法和制药用途专利。其中，化合物产品专利是核 转移性非小细胞肺癌（NSCLC ）。 心专利，制备方法和制药用途等其他专利都是从属于化 国内销售的易瑞沙上市药价每盒约5500 元人民币。 合物专利的衍生专利。对于新化学实体药物而言，其是 易瑞沙 2011 年上半年全球销售额达到 2.60 亿美元，同 全新结构的药物，如何对该药物进行多角度、多层次的 比去年增长48% 。 专利保护就显得十分重要。 由于中国1993 年才开始对药物、化合物实施专利保 对于新化学实体药物一般的专利布局策略 护，不少国内药企对于专利申请和保护策略并未形成一个 由于新化学实体研发的高投入和低产出（2010 年 成熟的体系。如青蒿素和石杉碱甲等都从一个侧面体现 美国食品和药物管理局批准的新化学实体数量仅 21 了以前我们对专利申请及保护策略缺乏研究和重视。 个），原研药企往往会围绕该化学实体从多个角度着手， 跨国制药公司一般都有完备的专利保护体系，涵 申请一系列的专利，编织一个多角度、多层次、宽范围 盖广泛的相关专利，从而最大限度地保护药物权利和 的专利网。 尽可能地延长该药物的专利生命周期，以期获取更多 基于化学药物专利的特点，针对新化学实体的专 的利润。 利保护策略主要包括两个方面。 本文以阿斯利康制药公司的拳头药物吉非替尼为 第一方面是核心专利：核心化合物专利（吉非替 例，分析跨国药企对于化学药物的专利申请策略。通过 尼）；物质存在的状态专利如旋光体、晶体、溶剂化物、 借鉴学习跨国制药公司的专利布局和申请策略，以期最 活性盐化合物等。 大程度的保护创新，获取投资回报。 第二方面是外围专利：与其他活性物质的药物组 合物专利；制备方法如中间体、化合物新制备方法专利； 吉非替尼简介 结构修饰后的衍生物专利；新的医药用途专利；改变给 吉非替尼，商品名为易瑞沙（英文名：Gefitinib 药途径或提高生物利用度的药物制剂专利等等。 CHINA INVENTION PATENT 2012年第1期 中国发明与专利 53 统计分析 Statistics Analysis 阿斯利康在中国申请的吉非替尼相关专利统计 表1 吉非替尼相关专利布局统计 类型