n受体激动药乙酰胆碱.pptVIP

胆碱受体激动药cholinoceptor agonists 概 述 §1 M、N受体激动药 水溶液不稳定 作用广泛、选择性不高 不易透过血脑屏障 其它胆碱酯类 §２ M受体激动药 局部应用副作用小； 　药物吸收后的不良反应主要由M样作用所致。 　从捕蝇蕈中提取的生物碱 * * * Ach受体激动药 M、N受体激动药 M受体激动药 N受体激动药 　乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） 【化学结构】 【药理作用】 M样作用： 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 眼： 　（+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：　分泌增加 血管：　扩张血管，但须内皮完整 心脏：　心率减慢，心收缩力下降 　胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+） 表现 全部交感、副交感神经兴奋 N样作用： 骨骼肌收缩 肾上腺髓质分泌肾上腺素 中枢作用： 增进学习、记忆行为；但外源性Ach不易进入。 【临床应用】 　故不用于临床，仅作科研工具药。 因： 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴 局部滴眼，治疗青光眼。 不易被AChE水解。作用时间较长，毒性较大。 对膀胱和肠道选择性较高。 卡巴胆碱 （carbachol） 又名氨甲酰胆碱 术后肠胀气和尿潴留。可口服和注射。 不易被AchE 水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌。 贝胆碱（bethanechol） 主要用于口腔粘膜干燥症。 可被胆碱酯酶较慢水解，作用时间较长。 醋甲胆碱(methacholine) 用途 性质 药物 毛果芸香胆碱 （pilocarpine ，匹鲁卡品） 从南美洲小灌木毛果芸香属植物中提出的生物碱。 1874年巴西Coutinhou证实咀嚼毛果芸香属植物叶可使唾液分泌增加。 1875年提取了生物碱，不久Weber观察了该生物碱对瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。 【化学结构】 【药理作用】 作用特点： 眼 腺体 平滑肌 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ １对眼睛的作用 （１）缩瞳 环状肌收缩 缩瞳 M（＋） （２）降低眼内压 环状肌收缩 虹膜变薄 前房角变宽 房水流出通畅 眼内压降低 （３）调节痉挛 睫状肌M（＋） 睫状肌收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 视远物不清（调节痉挛） ２对腺体的作用 M（＋） 汗腺、唾液腺分泌增加 ３对平滑肌的作用 M（＋） 消化道、支气管收缩增加 【临床应用】 １青光眼 闭角型：前房角狭窄 开角型：小梁网结构变化 匹鲁卡品对闭角型青光眼效果相对较好。 　青光眼亦可用手术治疗。 ２ 虹膜炎 用法：与扩瞳药交替使用； 目的：防止虹膜与晶状体粘连。 ３ 抢救M受体阻断药（如阿托品类）中毒。 青光眼特征： 　眼内压升高 、视力减退 、视神经乳头凹陷 角膜带状变性 匹鲁卡品缓释片 拟胆碱药的作用：开放房角，小梁网扩张 【化学结构】 毒蕈碱 （ muscarine ） 毒性大，不作药用。 　误食毒蘑菇中毒，其毒性通常是由于其中的毒性蛋白所致，而不是毒蕈碱。须对症治疗及使用抗毒血清，用阿托品无效。 *