第十四章抗精神失常药 - 中国试剂网.pdfVIP

中国试剂网 4.2.4.27 第十四章 抗精神失常药 [ 目的要求] 1. 作用、作用机制、用途和主要不良反应。 2. 掌握氯氮平、利培酮的作用特点及应用。 3. 掌握米帕明的作用特点及应用。 4. 熟悉氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、五氟利多及碳酸锂的作用和应用特点。 [教学内容] 精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面出现异 常的一类疾病。治疗精神失常的药物按临床用途分为：抗精神病药、抗躁狂抑郁 症药及抗焦虑药。 第一节 抗精神病药 抗精神病药（antipsychotic drugs ）主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学 结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。 氯丙嗪（chlorpromazine ），又名冬眠灵（wintermine ）。 药理作用广泛而复杂。阻断脑内不同部位的DA 受体，既可产生抗精神病或镇吐 作用，也可产生锥体外系不良反应。此外，也能阻断α肾上腺素受体和M 胆碱 受体。 [作用及用途] (1) 抗精神病作用 对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的Ⅰ型精神分裂症疗效 较好，亦用于治疗躁狂症。可迅速控制兴奋、躁动，继续用药，可使病人恢复理 智、情绪安定、生活自理。作用机制与阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的 多巴胺D2 受体有关。 (2) 镇吐作用 对多种疾病和药物引起的呕吐都有效，系阻断催吐化学感受区 （CTZ ）的D2 受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕 吐无效。 (3) 对体温调节的影响 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度 变化而升降。在物理降温配合下，可使体温降至正常以下。用于低温麻醉和人工 冬眠疗法。 (4) 加强中枢抑制药的作用 可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。 中国试剂网 4.2.4.27 [不良反应] 氯丙嗪也可阻断脑内其他部位的多巴胺能神经通路，对植物神经系统的α受体和 M 受体亦有阻断作用，主要与引起某些不良反应有关。如阻断黑质—纹状体通 路的D2 受体，使纹状体中DA 功能减弱，Ach 的功能增强而引起锥体外系反应， 包括帕金森综合征（parkinsonism ）、急性肌张力障碍（acute dystonia ）和静坐不 能（akathisia ），可减少用药量或用中枢性抗胆碱药缓解。另一种锥体外系反应— 迟发性运动障碍（tardive dyskinesia ）可能与长期用药致使多巴胺受体上调有关， 抗DA 药可减轻此反应。阻断结节—漏斗通路的D2 受体可导致内分泌紊乱，引 起乳房肿大及泌乳、排卵延迟、生长减慢等。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用， 可引起体位性低血压，也可翻转肾上腺素的升压效应，因而氯丙嗪引起的低血压 不可用肾上腺素抢救。阻断M 受体常表现口干、便秘、视力模糊、眼压升高、 心动过速等阿托品样效应。青光眼患者禁用。 一次吞服超大剂量（1~2 克）氯丙嗪，可发生急性中毒。应立即对症治疗。 氟奋乃静、三氟拉嗪 抗精神病作用强于氯丙嗪，锥体外系的副作用也很显著， 镇静作用较弱。抗精神病作用好，临床常用。 硫利达嗪 抗精神病疗效弱于氯丙嗪，但锥体外系反应少，镇静作用强。 哌泊噻嗪 强效抗精神病药，作用维持时间长，主要用于慢性精神分裂症。 氯普噻吨 镇静作用强，其他作用均较弱。另有较弱的抗抑郁作用，适用于伴有 焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症，更年期抑郁症等。 氟哌啶醇（haloperidol ） 抗精神病及锥体外系反应均很强，镇吐作用强，镇静、 降压作用弱，常用于精神分裂症及呕吐。 五氟利多 为长效抗精神病药，每周口服一次，尤适用于慢性精神分裂症维持与 巩固疗效。 舒必利 对急、慢性精神分裂症疗效好，也可治疗抑郁症。对植物神经系统几无 影响，锥体外系反应轻。 氯氮平（clozapine ） 非典型抗精神病药的代表。 特点：（1）抗精神病作用强，可改善精神病的阳性及阴性症状,对其它药物无效 的病例仍有效，且生效迅速。 （2 ）几无锥体外系反应，亦不致内分泌紊乱，与其特异性阻断中脑边缘系 中国试剂网 4.2.4.27 统和