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2007/4/25 延迟释放制剂 第九节 缓释与控释制剂 缓控释制剂主要有以下三大类型： 一、定速释放型缓控释制剂 二、定位释放型缓控释制剂 三、定时释放型缓控释制剂 * * 一、概述 （一）定义 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。 缓释制剂：还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活、对胃有刺激性的或在结肠定位释放的制剂。 控释制剂：药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效范围的制剂。 控释制剂：还包括控制释药的速度、方向和时间的制剂。 靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂 （二）缓释，控释制剂特点 1．对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便，这样可以大大提高病人服药的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者。 2．使血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 3．可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 （三）缓释制剂对药物的要求 以下药物不宜制成缓释制剂： 剂量很大（ 1g） 1ht1/224h 局部刺激性药物不宜 药效剧烈者慎重考虑 胃肠道特定部位主动吸收者不宜（VB2） 本身溶解度极差的药物，吸收受其溶出限制 这里介绍的缓释和控释制剂主要是利用骨架材料或包衣膜来延缓或控制药物释放。 缓释、控释制剂——定速释放型举例 例：硝酸甘油缓释片 处方： 硝酸甘油 0.26g （10％乙醇溶液2.95ml） 硬脂酸 6.0g 十六醇 6.6g 聚维酮（PVP） 3.1g 微晶纤维素 5.88g 微粉硅胶 0.54g 乳糖 4.98g 滑石粉 2.49g 硬脂酸镁 0.15g 共制成 100片 本片12h释放76％。开始1h释放23％，以后释放接近零级。 分析处方 主药 润湿剂/溶剂 蜡质骨架材料 蜡质骨架材料 粘合剂、渗透剂 稀释剂、崩解剂 助流剂 稀释剂、渗透剂 润滑剂 润滑剂 缓释、控释制剂系指与普通制剂比较，药物治疗作用持久，毒副作用低，用药次数减少的制剂。 缓释制剂：除达到长效作用的制剂，还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活、对胃有刺激性的或在结肠定位释放的制剂。 控释制剂：包括控制释药的速度、方向和时间的制剂。 缓释、控释制剂也包括靶向制剂、透皮吸收制剂等。