第20章 解热镇痛抗炎药_1.ppt

3. 过敏反应 ⑴ 以荨麻疹和哮喘最常见 ⑵ 阿司匹林哮喘 某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热 镇痛药后诱发的哮喘；故有哮喘史者禁用。 ⑶ 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用抗组 胺药和糖皮质激素治疗。 PGE2 →扩张支气管平滑肌； β2-R→扩张支气管平滑肌； 白三烯对PGE2的作用依赖性强，依赖 β2-R的作用小； 思考：吗啡、肾上腺素、糖皮质激素适用 于哪种哮喘？为什么？ 膜磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物 PGI2 扩张血管、抑制血小板聚集 PGF2 收缩血管 收缩支气管 PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管 扩张 支气管 TXA2 收缩血管 血小板聚集 PLA2 环氧酶 PGI2合成酶 （血管内皮） TXA2合成酶 （血小板） (+) 脂氧酶 合成白三烯等脂氧酶代谢产物增多,收缩支气管,诱发阿司匹林哮喘. Aspirin 4. 水杨酸反应 ⑴ 剂量过大时(≥5g)可引起； ⑵ 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳 鸣、听力下降等症状； ⑶ 处理 停药，并静滴碳酸氢钠， 以促进药物排泄。  5. Reye`s综合征(瑞夷综合征)： ⑴ 少数小儿在病毒感染发热后使用Aspirin， 可引起肝脂肪变性—脑病综合征； ⑵ 可能与抑制体内干扰素有关； ⑶ 罕见，较严重，预后差。 所以，病毒感染者，禁用Aspirin。 对乙酰氨基酚及非那西汀 acetaminophen and phenacetin 对乙酰氨基酚又名扑热息痛、醋氨酚；对乙酰氨基酚是非那西汀体内的代谢物；二者具有相似的药理作用。 非那西汀 对氨基苯乙醚 对乙酰氨基酚 毒性代谢物→与谷光甘肽结合 结合物 肝脏毒性、肾脏损害、高铁血红蛋白症 肾脏排泄 去乙酰基 肝（80%～90%去乙基） 5%羟化 对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 又名扑热息痛 （Paracetamol） 1. 解热镇痛作用缓和而持久，强度似Aspirin； 2. 抗炎抗风湿作用弱，无抗炎应用价值； 3. 抑制中枢PG合成酶，外周作用弱； 4. 用于对Aspirin过敏或不能耐受者； 5. 临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解 热、 镇痛，是小儿退热的首选药。 6. 不良反应 ⑴ 治疗量 很少而轻，偶见过敏； 较少引起胃溃疡、出血及穿孔。 ⑵ 大剂量 可致肝损害； 高铁血红蛋白血症、溶血性贫血。 第二节 选择性环氧酶-2抑制药 特点： 1. 对环氧酶(COX-2)具有选择性抑制作用 →因而其抗炎作用强； 2. 不抑制环加氧酶(COX-1)→副作用小； 3. 适应证同吡罗昔康（炎痛喜康） →抗炎、抗风湿； 4.目前临床用的不多，是将来的发展方向。 解热和降温的区别 药物 阿司匹林 氯丙嗪 对正常体温 --- + 物理降温 不必需 必需 降至正常以下 不 可 机制 抑制PG生成 抑制体温调节中枢 体温调节点恢复正常 途径 增加出汗 体温调节失灵 用途 退烧 低温、人工冬眠 吗啡与阿司匹林 镇痛作用的比较 药物 吗啡 阿司匹林 作用部位 CNS 外周 机制 激活阿片受体 抑制PG合成 锐痛 有效 无效 钝痛 更佳