抗生素的临床应用中的问题.5.ppt

抗菌药物临床合理应用;(Raw opium);基因工程药物过程示意图;Basic Clinical Evaluation of New Drugs 新药基础和临床评价 Drug discovery Drug screening in Vitro or Vivo Studies 药物发现与筛选 Preclinical safety toxicity testing 前临床安全与毒性试验 （good laboratory practice, GLP） in Vivo - Animal studies Pharmacology Toxicity – Acute and Chronic Teratogenicity = birth defects Carcinogenicity = cancerous Evaluation of drug in humans 人药物评定 （good clinical practice, GCP）;Evaluating Drugs in Humans;新药开发与研究;抗菌药;M.tuberculolsis;G- cell envelope;抗菌药物的分类及作用机理;;β－内酰胺类 ; 头孢菌素类 抗G+球 抗G-杆 酶稳定 肾毒性 第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ） 头孢唑啉（Ⅴ） 第二代头孢菌素 头孢呋辛（西力欣） 第三代头孢菌素 头孢噻肟（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 3421 头孢三嗪（罗氏芬） 4321 头孢他啶（复达欣） 4321 第四代头孢菌素 4321 头孢吡肟（马斯平） 头孢菌素各代性质比较;头孢匹罗，头孢吡肟、头孢唑兰等。 较三代头孢对产染色体酶细菌有效. 第四/三代头孢对产ESBL细菌无效，不适于厌氧菌感染。 头孢吡肟(马斯平) 酶稳定，不易被破坏 细菌细胞壁穿透性更强，和PBP亲和力更高。 染色体及质粒介导?－内酰胺酶（AmpC酶）耐受性好，杀菌更迅速。 ;其他?内酰胺类;目前中国已上市的碳青霉烯类（Inject) 抗生素;碳青霉烯抗生素抗菌谱Antimicrobial Spectrum; β–内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青霉烷砜） 他唑巴坦 β–内酰胺类/β–内酰胺酶抑制剂 氨苄西林+舒巴坦 →优立新 阿莫西林+克拉维酸 →安美汀 阿莫西林+舒巴坦 →泰巴猛 美洛西林+舒巴坦 →凯韦可 替卡西林+克拉维酸 →特美汀 头孢哌酮+舒巴坦 →舒普深，锋派星 哌拉西林+他唑巴坦 →特治星 哌拉西林+舒巴坦 →特灭 ; 临床常用 阿莫西林——克拉维酸（5：1~2：1） 氨苄西林——舒巴坦（2：1） 主要针对流感嗜血杆菌、肺炎球菌、卡他莫拉氏菌、金葡菌、肠杆菌科细菌、厌氧菌等； 替卡西林——克拉维酸（30：1~15：1） 美洛西林——舒巴坦（4：1） 派拉西林——他唑巴坦（16：1~8：1） 头孢哌酮——舒巴坦（2：1~1：1舒普深）， 主要针对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌。;Aminoglycosides 氨基糖甙----;常用品种名称 药效学特点 氨基糖苷类 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 用于治疗严重G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌优于庆大 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略 差，（立克菌新） 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对MRSA，CRSA有较强抗菌作用 （arbikacin）;常用品种名称 药效学特点 喹诺酮类 第三代 对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用 培氟沙星 半衰期较长，可透过血脑屏障 氧氟沙星 口服吸收好，抗菌活性强 环丙沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 左氟沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 司帕沙星 对G+球菌、