新型中药缓控释制剂的研究现状及进展.pdfVIP

2008年1月第46卷第1期一 一 一 ·综 述· 新型中药缓控释制剂的研究现状及进展 毛万岳 (新疆生产建设兵团农六师奇台医院，新疆奇台831800) 【摘要】本文详尽地对新型中药缓控释制剂的作用特点、类型进行说明，分析了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料，最后 阐述了其应用前景。 【关键词】中药；缓控释制剂 【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】1673-9701(2008)01-149-02 缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中， 化道输送食物的影响等特点。 通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和 2．2 骨架型缓控释制剂 排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。缓控释制剂中的药 骨架型缓控释制剂主要是骨架片。骨架片按其使用的骨架 物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。近年来在镇痛药、 材料分为亲水凝胶骨架片、溶饱性骨架片、不溶性骨架片三种类 降压药等方面都有缓控释制剂，西药制剂中已广泛采取，但我国目 型。在制剂中骨架材料起着阻释剂的作用，药物被包藏在不同的 前中药因其化学成分的复杂性，尚未见此类制剂上市，但对中药的 骨架中，以减缓药物的溶出速率和扩散速率而达到缓释效果。丁 研究已有所发展m。为此，我们对新型中药缓控释制剂的研究现状 文斌等圈以HPMC为骨架材料，制备出持续12h释药的磷酸川芎 及进展从其作用特点、类型、所用辅料和应用前景综述如下。 嗪缓释片，与市售常用片相比，达峰时间延迟，平均滞留时间延 长，释药片的缓释效果良好。 1 新型缓控释制剂的作用特点 2．3 缓控释微球 1．1 减少给药次数，提高病人的依从性 微球制剂属于微囊化范畴，微囊化技术在药物制剂中已广 一 般制剂，不论口服或注射，常需一日多次给药，因疼痛、怕 泛应用，药物通过微囊化制成含药微粒或纳米粒后，除可达到缓 麻烦等原因，患者会有意无意地改变服药方案。据美国和欧洲的 释的目的外，还具有靶向作用，相当于定位给药的缓控释制剂， 调查发现12]，竟有40％～70％的病人未遵医嘱服药，其在短期内也 因而被广泛应用于抗肿瘤制剂中。关海珊报道的壳聚糖一绞股 达不到治疗药物浓度，只能重复用药才能重建治疗水平，既浪费 蓝皂甙缓释微球，系以交联壳聚糖为载体制备成具有缓释作用、 了药物，又延误了治疗。若制成缓控释制剂给药，能在较长时间 收效率达9o％以上的绞股蓝皂甙缓释微球，具有显著降血脂和 内维持一定的血药浓度，可以每日一次或数日一次给药，从而减 抗癌的作用。 少了给药次数，大大地方便了病人，提高了病人的依从性而保证 此外，近年备受关注的新型缓控凝胶剂型，因为凝胶剂具有 了治疗效果。 粘附性、使用舒适、美观、易于清洗，它作为一种生物粘附制剂， 1．2 保持平稳而有效的血药浓度 近年来正成为外用制剂的发展方向，它作为中药缓控释制剂主 常规制剂口]为了维持有效的血药浓度，必须多次给药，这种 要用作透皮吸收给药。 给药方式易产生较大的峰谷波动现象。血药浓度高时，易产生不 良反应甚至中毒，低时若在治疗浓度以下，则不能呈现疗效，缓 3 新型中药缓控释制剂的药用辅料 控释制剂则可以克服这种峰谷现象，即使血药浓度保持在比较 常用中药缓控释制剂的辅料有：乙基纤维素(EC)、羟丙甲基 平稳、持久的有效范围内，也提高了药品使用的安全性。 纤维素(HPMc)、聚乙烯醇、明胶、甲基纤维素、聚乙烯醇等。近年 1．3 降低药品对肠胃道的不良反应 来，由于对中药缓控释制剂研