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abc 转运蛋白与肿瘤多药耐药 - 药学实践杂志
28 T he Journ l of Ph rm ceutic l Pr ctice Vol. 21 2003 No. 1
ABC
1 2 1
王 彦 , 刁亚英 , 姜远英 ( 1 , 200433; 2,
200433)
: 介绍ABC 转运蛋白与肿瘤多药耐药的研究进展, 阐述ABC 转运蛋白高表达是多药耐药的重
机制之一: 检索国内外大量文献资料进行汇总综述: ABC 转运蛋白是具有 ATP 结合区的单
向底物外排泵P- 糖蛋白高表达是肿瘤细胞产生多药耐药的经典路径, 多药耐药相关蛋白高表达能导致
非P- 糖蛋白介导的多药耐药: 开发多药耐药蛋白抑制剂有广阔的应用价值, 但注重其药理作用的同
时还应对其潜在的毒副作用保持高度警惕
ABC 转运蛋白; 多药耐药; 肿瘤
: R9791 : B : 1006- 0111( 2003) 0 1- 0028- 04
, cleotide binding folds, NBF) NBF 3
( multidrug resist nce, M DR) : w lker AB (
AT P ) sign ture( C) ( w lker
, B ) ABC C
MDR ,
, : ( tr nsmembr ne dom in, TM D) T MD
; : ; , ,
[ 4, 6]
MDR ,
MDR , P- ( P- gp)
: , ( MRP)
; pH 2 P- ( P- gp)
P- gp
[ 3]
, ,
: ; ; 21 P- gp 的结构
; ; 1976 , Juli no RL Ling V
; ; DNA ( CHO) P- gp
; ,
P- gp 1280
, 170kd, 140kd,
ATP ( ATP 30kd( N ) ( C )
binding c ssette tr nsporter superf mily, ABC tr ns- ,
porter superf mily) , ABC 6 ( TM D)
[ 1~ 5] ATP ( NBF) TMD
1 ABC 50~ 350 , NBF
ABC ATP 426~ 433/ 541~ 551 , TMD 700
, ~ 1000 , NBF
1068~ 1075/ 1184~ 1196 P- gp 8 N
( ER) ATP , 14, 73, 91, 96, 103, 702, 887,
[ 6]
( nu- 998 ,
药学实践杂志2003 年第21 卷第1 期 29
22 表
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