李志裕《药物化学》第二十章 抗肿瘤药.pdfVIP

第二十章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agent 中国药科大学 李玉艳 什么是肿瘤？ Cancer，细胞的异常快速增殖 什么是肿瘤？  细胞的异常增殖形成的肿块  良性者称瘤：包在荚膜内，增值慢，不 转移；  恶性肿瘤Cancer ：不包在荚膜内，增值 快，转移； 肿瘤的威胁 肿瘤的治疗  外科手术治疗：肿瘤存在于局部  放射治疗：肿瘤存在于局部  化学药物治疗（化疗）  免疫学治疗和基因治疗：增加淋巴细胞的数量， 利用免疫系统根治肿瘤  睾丸癌用顺铂治疗缓解率达85%，儿童白血病 存活率达90%；霍齐金病完全缓解率80%； 化学药物治疗 环磷酰胺(Cyclophosphamide), 塞替派(Thiotepa), 烷化剂 卡莫司汀(Carmustine),马利兰(Busulfan) 甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX),氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-FU), 抗代谢药 巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP),阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C) 放线菌素D(Dactinnomycin D), 多柔比星(Doxorubicin), 抗肿瘤抗生素 柔红霉素Daunorubicin,DNR),博来霉素(Bieomycin),丝 裂霉素(Mitomycin,MMC),替卡霉素(Plicarmycin) 抗肿瘤植物药 长春(新)碱(Vinblastine,VLB,VCR),紫杉醇(Paclitaxel), (羟)喜树碱(Camptothecine),三尖杉酯碱(Harringtonine), 其他 顺铂(Cisplatin),卡铂(Carboplatin),维甲酸(retinoc acid), 三氧化二砷(Arsenic trioxide), 门冬酰胺酶(L-Asparaginase) 激素类 糖皮质激素,雌激素,雄激素 化学治疗药物  直接作用于DNA 的药物  干扰DNA合成的药物  抗有丝分裂的药物  基于肿瘤信号传导机制的药物 化学治疗药物 直接作用于DNA 的药物 干扰DNA合成的药物 抗有丝分裂的药物 基于肿瘤信号传导机制 的药物 细胞的异常快速增殖 第一节直接作用于DNA 的药物 生物烷化剂 Bioalkylating Agents 芥子气 芥子气 双- （2-氯乙基）硫醚 氮芥Chlormethine 氮芥，1949 芥子气 盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride HCI  N- 甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐 理化性质 Physicochemical property  白色粉末Mp.108-110 。C  易溶于水和乙醇  对皮肤和粘膜有腐蚀性 HCI 理化性质 Physicochemic