贝诺酯分散片的研制.PDF

贝诺酯分散片的研制 1 2 楼朋P P 林军P P * （1.永康市五金城药店，浙江 永康321300 ； 2.浙江一新制药股份有限公司，浙江 兰溪 321100 ） 摘要： 通过考察稀释剂、崩解剂、粘合剂对贝诺酯分散片崩解时限的影响筛选优化处方，结 果表明采用淀粉、微晶纤维素为稀释剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，HPMC 为粘合剂，制备的 贝诺酯分散片外观优良，硬度适中，崩解性能良好，分散均匀性、含量等各项指标均符合质量 标准，加速试验三个月质量稳定，达到设计要求。 关健词：贝诺酯；分散片；崩解时限 中图分类号：R971+.1 ；R944.4 文献标识码：B 贝诺酯(benorilate,1)通过抑制前列腺素及其他能使痛觉致敏物质的合成而镇 痛；抑制下视丘体温调节中枢前列腺素的合成与释放，扩张外周血管，使皮肤血流 增加，诱发出汗而退热。1在人体内分解成水杨酸、对乙酰氨基酚，主要适用于急 慢性风湿性关节炎、类风湿关节炎、痛风以及发热、头痛、神经痛、手术后疼痛 等。其熔点为177~178℃，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。为了促进1在人体 内的吸收，达到速效的目的，我们研制了1分散片。本研究的目的是通过处方筛 选，改善1分散片的崩解性能，制备出质量优良的1分散片，便于患者使用。 1 材料与仪器 1 （河北武邑慈航药业有限公司，批号）；淀粉（山东聊城阿华制药公 司，中国药典二OOO 版标准，批号）；微晶纤维素（常熟药用辅料 厂，药用，批号）；羧甲基淀粉钠（CMS-Na，上海众伟生化有限公 司，药用，批号：010227 ）；羟丙甲纤维素（HPMC ，湖州市展望化学药品有限公 司，粘度为50mpa.s，药用，批号：2001021 ）；枸椽酸（无锡第二制药厂，药 用， 批号）；阿司巴甜（浙江豪森制药有限公司，批号为 ）；硬脂酸镁（湖州市展望化学药品有限公司，批号为2001108 ）；交联 CMC-Na （日本旭化成工业株式会社，食用）；交联PVP （香港国际特品有限公 司，食用）；L-HPC （湖州市展望化学药品有限公司，药用） 通讯作者：林军（1968），男，高级工程师，从事制药工艺研究。 Tel:0579-8865159,8865108 E-mail:jlin267@ JB- Ⅱ智能崩解度仪（天津市金洲科学仪器公司），8500 型双光束紫外/可见分光 光度计（上海天美科学仪器公司）。 2 实验方法 2.1 处方设计与制备 1分散片以外观、硬度、崩解时限为主要考察指标，对组成1分散片的稀释 剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂分为三个试验筛选比较，优选出较为理想的处 方。 将原、辅料均过 100 目筛，按处方量称取原、辅料。将主药与稀释剂及崩解 剂、调味剂（枸椽酸、阿司巴甜适量）按等量递加稀释法混合均匀。用粘合剂制成 软材，20 目筛制颗粒，湿颗粒于60~70℃沸腾干燥至含水量约为2%~3% ；加入硬 脂酸镁与干颗粒混匀，过20 目筛整粒，按处方量计算应压片重（含主药量为0.5g/ 片），压片，即得。 2.2 崩解时限测定 取本品，水温为20 ±1℃，其余照崩解时限检查法（中国药典2000 年版二部附 录Ⅹ A ）检查。 2.3 分散均匀性 取本品2 片，置100ml 水中，搅拌使分散，分散颗粒应完全通过2 号筛。 2.4 含量测定 取本品10 片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于115mg），置 100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇，微温，使贝诺酯溶解，放冷，加无水乙 醇定容，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加无水乙醇稀释 至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000 年版二部附录ⅣA ），在240nm 的波长处测定吸收度，按CB BHB NOB B B 吸收系数为745 计算，即得。 17 15 3 3 结果 3.1 稀释剂 的筛选 通讯作者：林军（1968），男，高级工程师，从事制药工艺研究。 Tel:0579-88