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- 2017-07-31 发布于福建
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青蒿素及其衍生物药理作用探究进展摘要:青蒿素及其衍生物除有抗疟作用外,亦证实具有抗肿瘤、治疗弓形虫感染、抗血吸虫、抗孕等多种药理活性,但其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段,因此具有广阔的研究开发前景。因此,备受国内外学者关注,本文对近年来青蒿素及其衍生物药理青蒿素类药物药理作用研究的现状进行了综述。
关键词:青蒿素;药理作用;研究进展
中图分类号:K826.2 文献标识码:A
青蒿素(artemisinin)是我国科学家在1972年首次从菊科植物黄花蒿中提取的含有过氧基团的倍半萜内酯类的新一代抗疟药。其衍生物主要有青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚,双氢青蒿素等,具有高效、快速、低毒、安全等特点。
1 抗疟作用
青蒿素类药物均具抗疟、低毒、耐药、速效、安全等特点,其抗疟作用机制复杂,早期的研究表明,青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫,机制主要是作用于疟原虫的膜系结构,通过影响表膜——线粒体的功能,阻断疟原虫营养的供应,从而达到抗疟目的。后又发现血色素中含有的二价铁能催化青蒿素类药物结构中的过氧桥,产生自由基,与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能从而导致原虫死亡。从目前的认识上来讲,虫体的致死效应可能是一系列生化反应和生理功能改变的结果,但仍未能完全予以阐明。
2 抗肿瘤作用
体外抗肿瘤试验表明,青蒿素和青蒿素衍生物对多种癌细胞有选择
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