水蛭素科普和健康.doc

水蛭素科普与健康 中文名称：水蛭素 英文名称： hirudin 定义： 水蛭体内的一种蛋白质，含65个氨基酸残基和3对二硫键，具有高度特异的抗凝血酶活性，抑制凝血酶结合底物，故有抗凝血作用。所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科） ；氨基酸、多肽与蛋白质（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布 百科名片 水蛭素 (hirudin) 是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 1. 作用 动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反 应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比， 它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发 病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果 2. 应用 水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。动物试验和临床研究表明，静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50＞50mgAg，远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。尤其值得指出的是，水蛭素可以口服，这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多种，如脑血康口服液、抗血栓片、活血通胶囊等，其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系统疾病和肿瘤治疗药物，则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑，重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。 水蛭素不单单是保留原有的活血化瘀、祛腐生新的功效，更主要的是，由于水蛭素分子量极小（分子量为4000—7000），具有非凡的渗透性，具有极强的改善微循、促进新陈代谢的作用。如果直接将水蛭素冻干粉溶解后涂在脸上，脸上立即就有一股暖流流过，足见其改善微循环有立竿见影的作用。同时水蛭素又主要是由65个氨基酸组成的低分子量多肽组成，是天然的营养品。是目前为止发现的治疗与营养双重功效的天然药品。因此，水蛭素就是天然的、最完美的美容品。问题皮肤的产生主要是局部微循环不畅引起的。皮肤的营养不是来自外界，而是来自血液。由于微循环不畅，血液不能提供营养物质，又因微循环不畅，皮肤细胞不能进行正常的新陈代谢，从而形成各种问题性皮肤如粗糙、晦暗、色斑、眼袋、松垂、皱纹等。因此好的美容产品必须同时具备两个功能：一是吸收功能。众所周知，人体皮肤最外是角质层，细胞中充满了坚韧的角质蛋白，角质层是人体表面一个完整的半通透的膜，对外界具有屏障作用，科学研究表明，人体皮肤细胞正常下只能吸收分子量≤8000道尔顿的物质,而目前市场上销售的化妆品中所含的天然物质如透明质酸、SOD等，其分子量都在几万至几十万，因而皮肤无法吸收。到目前为止，天然水蛭素是用于化妆品上具有双重功能的唯一的一个天然物质，这主要是：一方面它的分子量小，仅为7000道尔顿，能自主直接迅速渗透到皮肤深层，易被皮肤细胞吸收；另一方面，疏通毛细血管，改善面部微循环，促进皮肤新陈代谢，从根本上解决青春痘、疤印、红血丝、色素沉着等各类皮肤问题。对问题皮肤一次见效，让你意想不到的神奇。同时水蛭素内服不单可以活血通经、改善策循的作用，还可以起到全身性调节作用，这些作用几乎涉及到人体的所有生理活动，如：内分泌、消化、吸收、代谢、生长、生殖和神经等。由于水蛭素独具的特性，成为目前唯一的具有双重功效的天然美容品。另一方面药物可起到靶向攻击作用，破坏、分解脂肪细胞，使得脂肪从淋巴系统和循环系统排出体外，从而达到平稳减肥，同时又能针对性治疗肥胖引起的