利多卡因月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透.pdfVIP

维普资讯 · 764 · 药学学报 ActaPharmaceuticaSinica2005，4O(8)：764—768 利多卡因．月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透 柯光明 ，王 丽 ，王 平 ，吕万 良。，王树 明 ，张 强。，郭洪猷 (1．北京化 I大学 理学院，北京 100029；2．北京康倍得医药技术开发有限公司，北京 100089； 3．北京大学 药学院，北京 100083) 摘要：目的 研究利多 ．』】佳醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法 制备不同比例的利多卡 因一月桂醇二冗共熔混合物和含二 共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因一月桂醇二元共熔混合物 在pH7．9的磷酸盐缓冲液的溶解度 以Franz类型的单室扩散池测定利多卡因及利多卡因一月桂醇二元共熔混合物 贴剂的体外透皮性能 结果 利多卡因一月桂醇二元共熔混合物的熔点明显比利多卡因低。含利多卡因一月桂醇二 元共熔混合物贴剂l}1利多 因的稳态透皮速率是纯利多卡因贴剂的6倍。结论 利多卡因一月桂醇二元低共熔混合 物中的利多卡因具有较高的热力学活件，从而显著提高了利多卡因的体外透皮速率。 关键词：经皮给药；利多卡因一月桂醇二元共熔系统；热力学活性；稳态透皮速率 中图分类号：R943．43 文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2005)08—0764—05 ／n vitrotransdermalpermeation oflidocaine-dodecanol binaryeutecticsystem KEGuang—ming，WANGLi，WANGPing，LUWan—liang，WANGShu—ming， ZHANGQiang。GUOHong—you (，．CollegeofScience，BeijingUniversit)ofChemicalTechnology，Bejiing100029，China；2．BengKBDPharmaceuticalTechnology DevelopmentLid．，Beijing100089，China；3．SchoolofPharmaceuticalSciences，PekingUniversity，Beging100083，China) Abstract：Aim Tostudytheeffectoflidocaine—dodecanolbinaryeutecticsystem onthetransdermal permeationoflidocaine． Methods Binary eutecticmixtureofdifferentproportionsoflidocaine and dodecanolwere prepared and the patch containing the binary eutectic mixture was developed． The solubilitiesofpure lidocaineand lidocainefrom thebinary eutecticsystem were determined in pH 7．9 phosphatebuffer．Thetransdemr alfluxoflidocainerfom thepatchescontainingthebinaryeutecticsystem andpurelidocaineweremeasuredusingFranz—typesinglediffusioncel1．Results Themeltingpointofthe lidocaine—dodecanolbinary eutecticsystem wasmarkedlylowerthanthatofpurelidocaine．Thesteadystate transdemr alfluxoflidocaine