常见的口服降糖药物.ppt

糖尿病的药物治疗 宝安慢性病防治院糖尿病科廖美艳 什么是糖尿病？ 糖尿病是一组由于胰岛素分泌和（或）作用缺陷所引起的以慢性血糖水平增高为特征的代谢性疾病群。 糖尿病可引起多系统损害，致残率及致死率都较高。 与非糖尿病人群相比，糖尿病人群全因死亡增加1.5-2.7倍，心血管病的死亡增加1.5-4.5倍，失明高10倍，下肢坏疽及截肢高20倍。 糖尿病是常见病、多发病，其患病率在世界范围内呈逐年增长的流行趋势，目前该病已成为继心血管病和肿瘤之后的第三大非传染性疾病。 现如今，在我国几乎每10个成人中就有1例糖尿病患者。 糖尿病综合治疗的五驾马车 治疗 治疗目标： －①纠正代谢紊乱，消除症状，预防急性并发症的 发生； －②预防、延缓慢性并发症的发生、发展，提高生 活质量并延长寿命。 治疗措施 当强化生活方式干预不能使血糖控制达标时应尽早采用药物治疗。 药物治疗：①口服降糖药物 ②胰岛素 常见的口服降糖药物 （一）促胰岛素分泌剂 ①磺脲类（SUs） ②格列奈类 （二）双胍类 （三）α葡萄糖苷酶抑制剂（AGI） （四)噻唑烷二酮类（TZDs） （五）胰升糖素样多肽1类似物和DPPIV抑制剂 （一）促泌剂：磺脲类（SUs） 作用机理：主要与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体相结合，引起ATP敏感的钾离子通道关闭，促使细胞膜去极化，进而激活电压依赖性的钙离子通道，使细胞内钙增加，促进胰岛素的分泌。 上述过程不依赖于血糖浓度；SUs降糖的前提是（30％以上）有功能的胰岛β细胞。可使HbA1c降低1-2％。是2型糖尿病主要降糖药。 磺脲类的主要特点及应用（第二代） 磺脲类 禁忌症或不适用症： 1型糖尿病、儿童糖尿病、有严重并发症或晚期胰岛β细胞功能很差的2型糖尿病、孕妇及哺乳期妇女、大手术围手术期、全胰腺切除术后，对SUs过敏或有严重不良反应 磺脲类 不良反应： ①低血糖反应 ②体重增加 ③皮肤过敏反应 ④胃肠道反应 ⑤对心血管系统的不利影响 （一）促泌剂：格列奈类 作用机理：该类药物亦作用于KATP，但结合位点与SUs不同，是一类快速作用的促泌剂。 作用特点：改善早相的胰岛素分泌；降糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖，其可降低HbA1c1.0-1.5％。 格列奈类 适应症：2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的患者。 禁忌症：与SUs相同。 格列奈类 常用制剂：（均于餐前或餐时服用） ①瑞格列奈（诺和龙，孚来迪） 常用剂量：每次0.5-4mg ②那格列奈（唐力） 常用剂量：每次60-120mg。 （二）双胍类 目前应用最广泛的是二甲双胍 主要作用机制 二甲双胍 临床试验提示，二甲双胍可使HbA1c下降1-2％。 研究尚发现，二甲双胍具有减轻体重、改善血脂谱、降低血小板聚集性、增加纤溶活性等优点。 显著降低2型糖尿病患者大血管并发症风险。 单药应用极少引起低血糖。 二甲双胍 适应症：①首选用于经生活方式干预后血糖不达标的2型糖尿病，尤其是肥胖患者。目前国内外权威指南均推荐二甲双胍作为新诊断2型糖尿病患者的首选起始用药，并可贯穿于全程治疗； ②对于1型或2型糖尿病，该药与胰岛素联用可减少胰岛素用量和血糖波动。 ③与其他类口服降糖药联用可增强降糖疗效。 用法用量： 常用的剂量范围为500-2000mg/d，分2-3次餐时 或餐后口服。 最佳剂量：2000mg/d 成人推荐的最大剂量2550mg/d 二甲双胍 不良反应： ①消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐、消化不 良等不适，但只要遵循“起始低量，逐渐增量”的原则，这类反应还是可以有效减轻或避免的。 ②皮肤过敏反应。 ③乳酸性酸中毒 二甲双胍 禁忌症或不适应症： ①心肝肾功能减退以及高热状态、慢性胃肠病、 慢性营养营养不良； ②2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重感染、 外伤、大手术、孕妇及哺乳期妇女； ③对药物过敏或有严重不良反应者； ④酗酒者； ⑤接受血管内注射碘化造影剂者应暂停该药。 （三）α葡萄糖苷酶抑制剂 作用机理：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。 适应症：适用于以碳水化合物为主食并以餐后血糖升高为主的患者；可单用或联合其他降糖药物；可用于糖耐量减低阶段预防糖尿病的发生。 研究显示，该类药物可使HbA1c下降0.5-0.8％。 α葡萄糖苷酶抑制剂 常用制剂：（均应在餐时第一口饭后服用） ①阿卡波