药理课件08抗胆碱药.ppt

* * M—胆碱受体阻断药 第八章 抗胆碱药分类 1.按来源分: ●天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 ●合成、半合成代用品： 合成扩瞳药－后马托品；合成解痉药－普鲁本辛等。 2. 按选择性分： ● 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 ●选择性： M1－哌仑西平、替仑西平；M2－tripitamine；M3－达非那新 颠茄 atropa belladonna 阿托品 atropine 曼佗罗 莨菪 唐古特莨菪 山莨宕碱 洋金花? Datura metel东莨宕碱???? 消旋莨宕碱 托品酸的叔胺生物碱酯 种族差异－阿托品酯酶（兔） 阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用；竞争性；非选择性 M-N,M1-M5 各器官的敏感性：腺体－眼－心脏－平滑肌－中枢 阿托品（atropine） （一）药理作用 ●腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。 ● 眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。 ●平滑肌：解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。 ● 心脏: 治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的M1受体, 使心率减慢。 较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心率加快。 阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传导阻滞。 ● 血管和血压: 大剂量扩张血管（皮肤）。 ●中枢神经系统： 兴奋，持续大剂量 抑制 剂量依赖性： 1～2mg：较度兴奋延髓和大脑； 2～5mg：焦虑不安、多言、谵安； 中毒剂量10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥； 昏迷及呼吸麻痹。 1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁。 2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。 （二）临床应用： 3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿童）验光。 无作用 1/12~1/4 2~5% 尤卡托品 1~2 1~2 1~2% 后马托品 7~12天 7~10天 1% 阿托品 调节麻痹 扩瞳作用 浓度 药物 4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓和房室传导阻滞。 急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！ 剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。 5.抗休克：大剂量 治疗感染性休克。 高热、心率过快 6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解除M样症状。 常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等 最低致死量成人80-130mg;儿童10mg 毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明 体温在39℃以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用 （三）不良反应及中毒 ●作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很弱。 ●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/20～1/10 ●解痉作用选择性高,主要用于感染性休克和胃肠绞痛。 山莨菪碱（anisodamine） 天然品654, 人工合成品654-2 东莨菪碱（scopolamine） ●中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘，防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣快感。 ●主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病呕吐，震颤麻痹。 ●外周作用与阿托品相似而较弱。