全球2008年批准新药及2009年可望批准重要新药(上).docVIP

全球2008年批准新药及2009年可望批准重要新药(上)中图分类号：R97 文献标识码：D 文章编号：1006-1533(2009)02-0084-04 2008年，全球批准新分子实体22个(见表1)，新生物制剂5个(见表2)，共27个新药。其中，影响血液及造血系统药物5个，中枢神经系统药物5个，抗感染药3个，消化系统药物3个，抗癌药2个，心血管系统药物2个，遗传病治疗药2个，造影剂2个，泌尿系统药物1个，外科用药1个和眼科用药1个。 1 抗肿瘤药 1.1 地加瑞克(degarelix)注射剂 Ferring制药公司产品(商品名：Tradename)，用于治疗晚期前列腺癌。剂量规格：地加瑞克80 mg/瓶和120 mg/瓶。 地加瑞克系促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物，能可逆性地抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放，继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以往激素疗法治疗前列腺癌在降低睾酮浓度的初期会造成睾酮浓度激增，这种方法可暂时促进肿瘤生长而不是抑制它，而地加瑞克则不会造成暂时性的睾酮浓度增加。 1.2 肾癌疫苗维特斯朋(vitespen) 美国Antigenics公司产品(商品名：Oncophage)，俄罗斯批准，用于治疗中间复发危险的肾癌患者。Oncophage代表了治疗中间复发危险肾癌患者的重大进步，是全球批准的第一个个体化肾癌疫苗。 目前，对非转移性肾癌的常规治疗方法是切除患肾，随后观察。事实上，这些手术后患者常需预防或延缓癌症的复发。肾癌疫苗维特斯朋的获准上市意味着在肾癌的早期阶段即可使用本品治疗。 2 抗感染药 2.1 依曲韦林(etravirine)片 Tibotec制药公司开发的首个新型非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)抗HIV药品(商品名：Intelence)，用于治疗耐NNRTI和其它抗逆转录病毒药的HIV成人感染患者。 依曲韦林是近10年来首个获准上市的新NNRTI，也是首个对携带抗NNRTI病毒患者显示有抗病毒活性的NNRTI。依曲韦林能与逆转录酶直接结合，通过破坏该酶催化部位抑制RNA依赖性和DNA依赖性DNA聚合酶活性。依曲韦林不抑制人RNA聚合酶α、β和γ。本品应与其它抗HIV药物联合用药，患者在治疗过程中可能发生对依曲韦林的耐药性。 2.2 西他沙星水合物(sitafloxacin hydrate)片剂和细粒剂 第一-三共公司的广谱抗生素，有50 mg片剂和10%细粒剂(商品名：Gracevit)，用于治疗难治的严重细菌感染。 西他沙星系新型N-1-氟环丙基喹诺酮类化合物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)以及支原体、衣原体等均具较强的抗菌活性。西他沙星的化学结构上有一顺式(1R，5R)-2-氟环丙胺基团，这使其显示良好的药动学特性，且可减少不良反应。 对西他沙星体外抗菌活性的研究表明，它具广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌以及许多临床常见耐氟喹诺酮菌株也有良好杀菌作用。本品口服吸收好，生物利用度大于70%，组织分布广，在除中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等细菌感染的重要药物。 2.3 头孢托罗(Ceftobiprole)冻干粉针 Basilea制药公司的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)广谱抗生素(商品名：Zeftera)，用于治疗包括糖尿病足在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 头孢特罗上市是包括抗由MRSA在内的潜在致死菌引起感染治疗领域的一大重要进步。本品说明书提示，头孢托罗是一新型广谱抗生素，在检测出引起感染的确切细菌前即可作为一线治疗药使用。 头孢托罗被专门设计成能与许多革兰阳性球菌上的耐青霉素靶点结合的药物。头孢托罗为静脉注射剂，对许多常致社区和医院感染的革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性。 3 心血管药物 3.1 复方烟酸/拉罗皮兰(laropiprant)控释片 默沙东公司的复方烟酸/拉罗皮兰控释片1 g/ 20 mg(商品名：Tredaptive)，用于改善血脂紊乱和原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和甘油三酯浓度。本品为双层片：上层为含拉罗皮兰的速释层，下层为烟酸控释层。 Tredaptive含有烟酸和抑制潮红的药拉罗皮兰。对4 700多例患者进行的临床研究结果显示，本品降低LDL-C、升高HDL-C，还可降低甘油三酯的浓度。高LDL-C、低H