眼科药临床应用及研发进展.doc

眼科药临床应用及研发进展中图分类号：R988.1 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)03-0132-05? 眼科疾病主要包括白内障、青光眼、眼部感染性炎症、干眼病、黄斑变性、视网膜病变、眼表过敏症等疾病。随着人口老龄化和现代人用眼过度，眼科疾病发病率逐年升高，本文就眼科常见疾病用药及其研发进展作一综述。?? 1 眼科各种疾病临床药物应用? 1.1 白内障? 白内障是眼睛内晶状体发生浑浊，阻碍光线进入眼内,从而影响视力,严重者可能导致失明。白内障以手术治疗为主，但对患者的身体状况和经济状况有一定要求。白内障治疗的药物一般有以下几类：1)辅助营养类药如，利眼明等。2)与醌类学说有关的药物，如卡他林、法克林、吡诺克辛、治障宁等。3)抗氧化损伤药物，如谷光甘肽等。? 1.1.1 吡诺克辛? 吡诺克辛的化学结构与昆虫眼色素极为相似，与晶状体的水溶性蛋白质有较强亲合力,可抑制醌型物质对晶体蛋白质的氧化、变性和混浊性作用，防止病情发展。在白内障初期使用，对改善症状有一定的疗效，但对晶状体的退行性变化并没有明显的抑制作用。? 1.1.2 谷胱甘肽? 谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的三肽化合物，是体内生物代谢中的重要抗氧化剂，具有脂质过氧化作用，眼晶状体中的谷胱甘肽含量很高，是晶体抗氧化系统主要组成部分，也是维持晶体透明的重要因素。谷胱甘肽可维持和延长角膜正常水化功能，防止紫外线诱发的白内障，抑制角膜溃疡或穿孔。谷胱甘肽滴眼液是用于各型白内障的治疗药物，对于治疗老年初期白内障以及视网膜、角膜和视神经疾患具有较好的效果。? 1.1.3 苄达赖氨酸? 苄达赖氨酸为环氧化酶抑制剂抗炎药物，局部用药后能进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，通过抗蛋白变性凝固、抗氧化，发挥抑制醛糖还原酶的作用，从而达到抗白内障效果。? 1.2 青光眼? 青光眼是眼球内压力间断或持续升高的一种眼病，除眼压升高外还有视眼野及视野的改变。青光眼在我国是常见病，在致眼盲病中居第4位。眼压升高是青光眼发展过程中视神经损伤的主要危险因素，因此，及时、有效地降低眼压可减缓病程并降低对视功能的损害程度。目前眼局部应用的青光眼降眼压药物治疗主要分为以下3类。? 1.2.1 增加小梁网途径房水引流的药物? 拟胆碱作用药引起瞳孔括约肌及睫状肌收缩，缩瞳降眼压，毛果芸香碱为其代表药，为闭角型青光眼的首选药物。长期应用会影响血房水屏障而引起亚临床性虹膜炎以及睫状肌收缩痉挛致调节性近视，伴有白内障的老年患者常因瞳孔缩小而影响视力。? 1.2.2 减少睫状体房水生成的药物? β肾上腺素受体阻滞剂：是目前应用最广泛的局部用抗青光眼药物。目前临床上使用的β-阻滞剂主要有 5种:倍他洛尔、噻吗洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔和美替洛尔。不良反应多见于心血管系统和呼吸系统,禁用于较严重心血管系统疾病和呼吸系统疾病者。长期使用噻吗洛尔患者视网膜血管管径相对增大,视神经纤维层显著增厚,视杯显著缩小并伴有视盘颜色恢复。? α肾上腺素受体激动剂：常用药物为可乐定、阿可乐定和溴莫尼定。主要的副作用为过敏反应，其他不良反应包括口干、疲倦和抑郁等。这类药物还应慎用于抑郁症患者。? 碳酸酐酶抑制剂：临床研究显示，该类药能改善视网膜和视乳头的血循环，具有潜在的视功能保护作用。此类药物具有较强的降眼压效果，夜晚降眼压作用较强，长期应用可改善视野，可有效预防白内障囊外摘除术后和经睫状体扁平部玻璃体切除联合长效气体填充术后的眼压增高。碳酸酐酶抑制剂全身副作用少见，副作用主要有眼局部的不适和刺激感，此外，可引起既往有角膜内皮细胞功能紊乱史的患者产生不可逆的角膜水肿。碳酸酐酶抑制剂包括多佐胺和布林佐胺,通过减少房水的分泌而降低眼压。局部用药比全身给药副作用少,但降眼压效果不及口服制剂。? 1.2.3 增加葡萄膜巩膜途径房水引流的药物? 前列腺素类（PGs）尤其是PGF2α，是目前认为最具有潜力和最有效的眼局部降眼压药，可增加葡萄膜巩膜途径引流房水。包括拉坦前列腺素、比马前列腺素、曲伏前列腺素、乌诺前列腺素和贝美前列腺素等。此类药物降眼压作用强，作用稳定，夜间降眼压作用好，对正常眼压性青光眼有较好的降眼压效果。全身副作用少，局部副作用主要为色素改变。可使部分患者出现虹膜和眶周色素增加以及睫毛变黑、变长、变粗和增多。? 单用此类药物的降眼压效果比单用其他类药物要好 。此外,因与其它抗青光眼类药物的作用机制不同,可产生协同作用,这类药物的副作用较少,已成为开角性青光眼的一线用药。? 1.2.4 联合用药? 大多数青光眼患者单用一种药物降眼压效果不理想,需要联合用药。联合用药可以