优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚术后痛.ppt

背景资料 1,泰勒宁的药理\药代基础 2,泰勒宁的特点 3,国外中重度疼痛治疗的概况 A,急性疼痛 B,慢性疼痛 参考一 泰勒宁的药理\药代基础 羟 考 酮 OXYCODONE[INN] 阿片类药物：可待因的衍生物 化 学 结 构 药 效 学 镇痛（主要应用） 镇咳（次要应用） 镇静 肠蠕动减少（止泻，便秘） 呼吸抑制（大剂量的毒性反应） 镇 痛 作 用 机 制 μ受体激动剂，主要作用在脊髓 与曲马多（双重受体作用机制）不同 与吗啡有协同作用，无交叉耐受现象 与喷他佐辛（部分激动剂）不同；与喷他佐辛有拮抗作用 激 动 受 体 的 效 应 亚型 效 应 痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪 μ ↓↓ ↓ - - ↓ 欣快，成瘾 κ ↓ ± ± ± ↓ 镇静 δ ↓ ↓↓ ± ↓ ? 欣快 ε ↓ ↑ ↑ ↑ ↑ 幻觉，谵妄 σ ↓ ↓ ↓ ↓ ↓ 欣快 吗啡，可待因，羟考酮止痛作用及成瘾性比较 参考二 泰勒宁的特点 胶囊： 盐酸羟考酮 5mg 对乙酰氨基酚 500mg 片剂： 盐酸羟考酮 5mg 对乙酰氨基酚 325mg 1 受体结合饱和度不同 羟考酮 用于中到重度疼痛 吗 啡 用于重度疼痛 2 口服生物利用度不同 羟考酮 60%—80% 吗 啡 15%—64% 3 副作用 羟考酮几乎没有致幻作用（hallucination） 其它副作用弱于吗啡 泰勒宁（氨酚羟考酮）镇痛机理 盐酸羟考酮 中枢+外周 对乙酰氨基酚 中枢+外周 泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较 羟考酮 1、口服10-15分钟起效 2、镇痛效果持续4-6小时 对乙酰氨基酚 1、口服起效15-30分钟 2、镇痛效果持续6-8小时 主要副作用 不良反应轻微，一般无严重不良反应 头晕、嗜 睡 便秘 胃部不适、恶心、呕吐 肝脏损害 临床应用（FDA） 限成人用 关节痛：可与NSAID合用，效良 背痛（持续性）：效良 癌痛：中、重度痛，效佳 牙痛：效佳 神经痛：效良 术后痛：效佳　 临床应用（复方：羟考酮+对乙酰氨基酚） 骨关节炎：优于单独用NSAID 术后痛： 优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 牙痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 术后痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 优点：有10%的患者用可待因无效（不能转化为吗啡），用羟考酮有效 参考三 国外中重度疼痛治疗的概况 慢性疼痛-癌痛 90 to 95 percent of all cancer pain can be well controlled using a special set of guidelines . ----- World Health Organization committee on cancer pain (These guidelines separate pain into levels of intensity and suggest tailoring the strength and potency of prescribed pain-relieving medications to the intensity. Not all cancer pain requires strong narcotics. But strong pain requires strong medications cancer pain guideline moderate pain be treated with a combination of NSAIDs and weak narcotics such as codeine (Tylen