公告含allopurinol成分药品，统一适应症及仿单标准化相关事宜.docVIP

【成分名（中文名）】Allopurinol（異嘌呤醇） 【劑型、含量】 錠劑：每錠含Allopurinol (100mg，200mg，300mg) 膜衣錠：每錠含Allopurinol (100mg) 膠囊：每粒含Allopurinol (100mg，300mg) 【臨床藥理】 作用機轉/效應： Allopurinol及其代謝物，Oxipurinol（Alloxanthine），會經由抑制黃嘌呤氧化（Xanthine oxidase）的作用而減少尿酸之生成。黃嘌呤氧化酶是將次黃嘌呤（Hypoxanthine）轉換成黃嘌呤（xanthine），再由黃嘌呤轉換成尿酸（Uric Acid）。同時，Allopurinol也經由涉及Hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase（HGPRTase）之作用而對核苷酸（Nucleotide）與核酸（Nucleic acid）的合成增加對次黃嘌呤與黃嘌呤的再利用。核苷酸濃度增加的結果會導致嘌呤之重新合成的回饋性抑制。因此，Allopurinol乃同時減低血清以及尿液中的尿酸濃度。 Allopurinol由於同時減低血清與尿液中的尿酸濃度至低於其溶解度限度而阻止或減低尿酸鹽（Urate）的沉著，因此，同時防止痛風性關節炎（Gouty arthritis）與尿酸鹽腎病（Urate nephropathy）的發生或進行。在有慢性痛風的病人，Allopurinol會阻止或減低沙石（Tophi）的生成與慢性關節變化，促進既存尿酸鹽結晶與沉著物的溶解，而且，在幾個月的治療之後，可減少急性痛風發作的頻率。同時，尿酸鹽濃度的減低，也阻止或減低尿酸結石（Uric acid calculi）或草酸鈣結石（Calcium oxalate calculi）的生成。 其他作用/效應： 1. Allopurinol抑制肝臟原漿微粒酶（Microsomal enzyme）的活性。 2. Allopurinol增加血漿與尿液中黃嘌呤與次黃嘌呤的濃度。雖然這些氧化嘌呤（Oxypurines）的濃度通常是維持在它們溶解度限度之內，但是，在有HGPRTase不足或是在有很高的治療前尿酸濃度的病人已有非常罕有之黃嘌呤腎石（Xanthine renal stones）的報導。 吸收：一個單一300 mg劑量，大約有80至90%是被從胃腸道吸收。 蛋白結合：Allopurinol或其代謝物，Oxipurinol，都不會與血漿蛋白質結合。 生體轉換：主要經由肝臟。大約一個劑量的30%是被代謝成活性代謝物，Oxipurinol。有一個研究指出，Allopurinol也可能會被紅血球攝取以及在紅血球中被代謝。 半衰期：Allopurinol，1至3小時；Oxipurinol，12至30小時（平均大約15小時）；有腎功能不全的病人可能會大為延長。 作用起始：顯著的血清尿酸濃度的降低，通常是在2或3天之內發生。 注意(有些病人，特別是在有嚴重的沙石沉著物（Tophaceous deposits）的那些病人，或者是在那些尿酸排泄過低者（Underexcretors），其血清與尿液中尿酸之顯著減低，可能會有實質的遲延，這可能是因為尿酸鹽從組織中既存沉著物的移轉所致。 達到尖峰血清濃度的時間：Allopurinol，在一個單一300 mg劑量之後的0.5至2小時。Oxipurinol，4.5至5小時。 尖峰血清濃度：在一個單一300mg劑量之後( Allopurinol：大約2至3 mcg/ml（14.7至22.1 micromoles/L）。 Oxipurinol：大約5至6 mcg/ml（32.9至42.7 micromoles/L）；在有腎功能不全的病人，可能會增加到30至50 mcg/ml（197至329 micromoles/L）。 作用期間：通常在治療停止之後的1至2週，血清尿酸濃度會回復到治療前的數值。 排除： 腎臟—達於一個劑量中的10%是以未變化的Allopurinol以及大約70%是以Oxipurinol排泄。 糞便—大約一個劑量中的20%。 在透析上—Allopurinol與Oxipurinol兩者都可以透析的。 【適應症】 「痛風症、痛風性關節炎、尿酸結石、癌症或經化學治療產生之高尿酸血症。」 慢性痛風關節炎（Chronic Gouty arthritis）〔治療〕— Allopurinol適用於與原發性或次發性痛風相關聯之高尿酸血症（Hyperuricemia）的長期治療。Allopurinol治療的目標是要減少急性痛風發作的次數，以及減低慢性痛風病人之尿酸結石與尿酸鹽腎病的危險。 Allopurinol被建議使用在以尿酸排泄的抗痛風藥物諸如，Probenecid或Sulfinp