药用高分子材料_第二版_姚日生.ppt

目 录 第一章 绪论 第二章 高分子材料的结构与性能 第三章 高分子材料在药物制剂中的应用原理 第四章 天然药用高分子材料及其衍生物 第五章 药用合成高分子 第六章 高分子药物 第七章 药品包装与贮运材料 第一章 绪 论 第一章 绪 论 药用高分子材料作为药用辅料和药物时，主要用于提高药剂的稳定性、药物的生物利用度和药效，改善药物的成型加工性能，改变给药途经以开发新药、实现智能给药，同时大大促进医药科学的发展。 Attention! 对于均聚物，即使用一种单体聚合所得的高分子，其结构单元与重复单元是相同的 对于共聚物，即使用两种或者两者以上的单体共同聚合所得的高分子，其结构单元与重复单元是不同的 逐步缩合反应，反应中有小分子物质生成  逐步聚合反应的特征 反应早期, 单体很快转变成二聚体、三聚体、四聚体等中间产物，以后反应在这些低聚体之间进行 聚合体系由单体和分子量递增的中间产物所组成 大部分的缩聚反应（反应中有低分子副产物生成）都属于逐步聚合， 单体通常是含有官能团的化合物 高 分 子 反 应的 影 响 因 素 静电荷与位阻 结晶结构 溶解度或溶胀度 其他因素 高 分 子 反 应 类 型 一般的有机反应 高分子的表面反应 高分子的降解反应及络合反应 药 用 高 分 子 的 由 来 与 发 展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾 病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方 国家早得多。东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒 论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、 糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用 动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的 赋形剂，并且至今仍然沿用。 早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位，但无论从原料的来源、品种的多样化以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看，都有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业发展的需要。 近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分子药物却同时存在着很大的副作用。此外，低分子药物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期短，易排泄，因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。 在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的重视。高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后，可有效地到达症患部位。 合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药物的不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。 药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为： 药用辅助材料和高分子药物 按其来源分为： 天然药用高分子和合成药用高分子 药用辅助材料 药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。 高分子药物，它依靠连接在聚合物分子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用，进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。 (4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保 持一定浓度。 (5) 对于口服的药剂，聚合物主链应不会水解， 以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果 药物是导入循环系统的，为避免其在体内积累，聚 合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体 所吸收。 药用高分子材料的应用 用于片剂和一般固体制剂 作为粘合剂，稀释剂，崩解剂，润滑剂，包衣材料等 作为缓、控释材料 如用作扩散控释材料，溶解、溶蚀或生物降解基水凝胶材料，高分子渗透膜，离子交换树脂等