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第六章 胆碱受体激动药Cholinoceptor agonists;第一节 M 胆碱受体激动药 Muscarine cholinoceptor agonists;[ 药理作用] M 样作用（active M-receptors） （1） 心血管系统（cardiovascular system） 1） 舒张血管;淤粥烙愧格溶摇绅锡届区坞胃梁牲贡播典际宅恰蛔止驻漓奈蚌名爷园串糠Media第6章 胆碱受体激动药课件Media第6章 胆碱受体激动药课件;2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率↓ 3）负性传导：延长房室结和普肯野纤维不应期，↓传导 4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经末梢，抑制NA释放） 5）缩短心房不应期;（2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌、恶心，呕吐， 嗳气，腹痛，排便等。 （3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑ （4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） （5）腺体分泌增加，支气管收缩;?N 样作用（N-receptor） Neuroganglion, medulla of suprarenal, glandneuromuscular junction 1） （＋）神经节 的NN受体——交感神经（＋） 2）（＋）肾上腺髓质NN受体——肾上腺素释放 3）（＋）骨骼肌NM受体——表现肌肉收缩——肌震颤;醋甲胆碱（methacholine）;卡巴胆碱（氨甲酰胆碱，carbachol） 不易被AChE水解，作用时间较长，毒性较大； 全拟胆碱药，膀胱和胃肠道作用明显； 主要局部滴眼，治疗青光眼；皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留； 阿托品对它的解救效果差。;涣仓裴镭趋龋丑租析秩蛔纺默雾求防仪德陕施性管贞砰于屈臃倾多鼻再奏Media第6章 胆碱受体激动药课件Media第6章 胆碱受体激动药课件;二、生物碱类（alkaloids） 槟榔碱、震颤素（oxotremorine，active M－R in neuroganglion，工具药）;毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）;虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。;降低眼内压 调节痉挛;;2．↑汗腺，唾液腺分泌。;毒蕈碱（muscarine）;1. M样症状： 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。 2. 解救：洗胃——atropine治疗（ 1-2mg每隔30min，i.m.） atropine中毒——解救？;第二节 N胆碱受体激动药 Nicotine cholinoceptor agonists ;经口摄入口内有烧灼感，较小剂量烟碱可暂短刺激兴奋呕吐中枢，再加上它对自主神经节、肾上腺髓质、主动脉体和颈动脉窦中N一胆碱受体和消化道刺激的作用，急性中毒初始出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、出汗、流涎、心动过速、血压升高、呼吸增快、头昏、眩晕、烦躁不安、怕光、视听觉障碍等，随后逐步恢复；大剂量中毒对中枢神经、胆碱能N1和N2均有前述双相作用，在上述中毒表现的基础上进一步加重，出现肌颤、心前区疼痛、呼吸困难、面色苍白、抽搐和神经麻痹等；大剂量严重中毒不但前述中毒症状重，而且发展快，口、鼻有棕色泡沫，抽搐频繁，精神错乱和虚脱，呼吸在暂短增快后转为慢而微弱，甚至出现呼吸衰竭。血压暂短升高后很快下降。瞳孔先缩小后扩大。常因呼吸肌麻痹而于5分钟至4小时致死。孕妇中毒可致流产或早产。 ;1. The actions of acetylcholine released from autonomic and somatic motor nerves are terminated by enzymatic destruction of AchE. Its actions are mediated through nicotinic and muscarinic cholinergic receptors. These agonists typically are longer-acting congeners of acetylcholine or natural alkaloids. The clinical uses of the muscarinic receptor agonists, primarily in ophthalmology and to enhance gastro－intestinal and bladder tone. 2. Pilocarpine is the most used drug for the treatmen