高变异药物硫酸氢氯吡格雷片的人体生物等效性及饮食影响李文博.pdfVIP

高变异药物硫酸氢氯吡格雷片的人体生物等效性及饮食影响 1 1* 2 1 1 1 李文博 ， ， ， ， ， (1. ， 210009 ;2. ， 丁黎 任昱全 丁雯 吴琰 潘虹 中国药科大学药物分析实验室 南京 维欧医药科技发展有限公司 上海201203) : ， 。 摘要 目的 评价空腹和餐后服用两种硫酸氢氯吡格雷片的生物等效性 考察饮食对氯吡格雷在中国人体内的药动学影响 ， 70 ; 方法 针对氯吡格雷的高变异性 根据文献报道的该药的个体内变异系数等数据计算空腹给药试验所需受试者例数为 例 56 。 根据空腹试验的结果计算餐后给药生物等效性试验所需受试者例数为 例 两次试验分别采用健康男性受试者进行双周期 ( 7 d) 300 mg 。 ， 双交叉 清洗期为 单次口服受试制剂和参比制剂 的试验方法 结果 空腹口服受试制剂与参比制剂后 氯吡格 雷的ρ max 分别为(5. 78 ± 4. 93)、(6. 17 ± 6. 76)ng ·mL － 1 ，tmax 分别为(0. 71 ± 0. 33)、(0. 76 ± 0. 40 )h ，AUC0-30 h 分别为(8. 83 ± 6. 72)、(9. 35 ± 7. 93)ng ·h ·mL － 1 ， (107. 3 ± 50. 5 )% ; ， 相对生物利用度为 餐后口服受试制剂与参比制剂后 氯吡格雷的ρ max 分别为(30. 9 ± 12. 5)、(30. 1 ± 13. 3)ng ·mL － 1 ，tmax 分别为(1. 9 ± 0. 6)、(1. 9 ± 0. 6)h ，AUC0-30h 分别为(65. 0 ± 21. 6)、(65. 8 ± 22. 3)ng ·h ·mL － 1 ， (102. 0 ± 23. 1)% 。 相对生物利用度为 两种硫酸氢氯吡格雷片之间在空腹和高脂餐给药后药动学参数均 无显 (P ＞ 0. 05)。 。 著差异 结论 对高变异药物氯吡格雷的生物等效性样本量设计合理 受试制剂和参比制剂在空腹给药和 。 ， ，t 1. 2 h ， AUC 5 7 高脂餐后给药情况下均具有生物等效性 与空腹给药相比 高脂餐后给药 max 延后 ρ max 和 0-30 h 分