中药挥发油对盐酸巴马汀纳米柔性脂质体药剂学性能的影响-药学学报.PDF

992 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (6): 992 997 药挥发油对盐酸巴马汀纳米柔性脂质体药剂学性能的影响 * 李伟泽, 韩文霞, 赵 宁, 张 寒, 付丽娜, 王 斯, 倪珊珊 (西安医学院药学院, 陕西 西安 7 1002 1) 摘要: 柔性脂质体 (flexible nano-liposomes, FL) 是一种优良的给药载体, 但液体状态下的药物泄漏已严重 阻碍了其进一步广泛应用, 因此, 抑制药物泄漏已成为亟待解决的行业共性技术问题。本文将5 种常见挥发油如 艾叶油 (Folium Artemisiae Argyi oil, FA) 、桉叶油 (Folium Eucalypti oil, FE) 、茉莉油 (Arabian Jasmine oil, AJ) 、 丁香油 (Syzygium Aromaticum oil, SA) 和连翘油 (Fructus Forsythiae oil, FF) 分别包埋于盐酸巴马汀纳米柔性 脂质体 (palmatine chloride loaded flexible nano-liposomes, PFL) 的脂质双分子层 , 通过体外泄漏曲线评价筛选 能够降低PFL 药物泄漏的最佳挥发油及其用量水平; 考察包埋挥发油后对PFL 包封率、粒径、电位、变形性与 结构的影响, 并通过白兔阴道给药考察其对黏膜的刺激性; 最后, 采用水平双室扩散池评价挥发油对PFL 体外透 皮透黏膜给药行为的影响。结果显示, 5 种挥发油均能不同程度地抑制PFL 内水相中药物的泄漏, 但艾叶油抑制 泄漏的程度显著优于其他4 种挥发油 (P 0.05), 且艾叶油与脂质质量比为1 ∶6 时具有最佳的抑制泄漏作用; 包 埋艾叶油的PFL 与PFL 在包封率、粒径、电位与变形性等方面无显著性差异 (P 0.05), 且二者层状囊泡结构相 似; 包埋艾叶油后也进一步增强了PFL 促进内水相中药物透皮透黏膜的吸收能力, 而对白兔阴道黏膜无刺激性。 综上, 在柔性脂质体的磷脂膜中包埋合适的挥发油 ( 如艾叶油) 不仅可在一定程度上抑制内水相中药物的泄漏, 且能够增强柔性脂质体促进药物透皮透黏膜的吸收。因此, 本文为克服液体状态下纳米柔性脂质体药物泄漏提 供了一种新方法和新思路。 关键词: 柔性脂质体; 挥发油; 盐酸巴马汀; 制剂性能 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 06-0992-06 The effects of essential oils of traditional Chinese medicine on the pharmaceutical properties of flexible nano-liposomes loaded with palmatine chloride * LI Wei-ze , HAN Wen-xia, ZHAO Ning, ZHANG Han, FU Li-na, WANG Si, NI Shan-shan (School of Pharmac