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第三章 化学治疗药的
药物化学多媒体教学课件;第三章 化学治疗药;第一节 喹诺酮类抗菌药;第二阶段（1970-1977年）：吡哌酸、西诺沙星。;第三阶段（1978年至今）：为一系列氟代喹诺酮化合物，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。;;环丙沙星;氟代喹诺酮特点：除对革兰氏阳性菌和阴性菌有作用外，对支原体、衣原体、军团菌及分支菌也有作用，而且耐药性低，毒副作用小，为目前最常用的全合成抗菌药。;二、喹诺酮类抗菌药的构效关系;(3)1位取代基对抗菌活性的影响较大，可为脂肪烃基、脂环烃基和芳烃基。
(4)5位引入氨基或甲基，抗革兰氏阴性菌活性增加。
(5) 6位取代基对活性影响很重要，引入氟原子，活性增大30倍。
(6) 7位引入五元或六元杂环，活性明显增强，以哌嗪基最好。
(7)8位以引入氟原子最佳，也可与N1形成环状取代基，如吗啉环。;第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂; 1935~1946年间共合成了5500多种磺胺类化合物，其中有20多种在临床上使用。如：; 1940年青霉素在临床上使用后，使磺胺类药物的研究工作一度停止。
50年代，磺胺类药物再度受到人们的重视，此间主要是寻找中长效磺胺类药物，如SMZ（半衰期为11h），磺胺多辛（半衰期为150h）等，还发现了磺胺增效剂甲氧苄啶等。
;近年来对磺胺类药物的研究较少，大多数已不再使用。而从其副作用中发现的利尿药和降血糖药成为其主要用途。;二、常见磺胺类药物;三 作用机制;磺胺类药物和对氨基苯甲酸在分子大小和电荷分布方面极为相似:;四、构效关系;思考题
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