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临床麻醉性镇痛药应用探析摘要：麻醉性镇痛药，通常是指作用中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药。麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛。但麻醉药会产生耐受性和依赖性，所以必须严加管理。 关键词：麻醉药 临床作用 耐受性和依赖性 【中图分类号】R4 【文献标识码】B 【文章编号】1008-1879(2012)06-0090-02 消除疼痛是麻醉的主要任务，消除疼痛而常用的药物是麻醉性镇痛药。故麻醉性镇痛药在麻醉药理学中占有重要地位。所谓麻醉性镇痛药，通常是指作用中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药。按严格的定义，阿片类药是专指天然的阿片生物碱及其半合成的衍生物；而将能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的合成的药物则称为阿片样物质。实际工作中往往将阿片类药和阿片样物质这两个名词混用[1]。 麻醉性镇痛药的经典代表是吗啡，这是阿片的天然生物碱，1803年首次从阿片中分离出来，1925年确定化学结构。1939年合成的哌替啶是第一个合成的麻醉件镇痛药。1942年合成的烯丙吗啡，首次发现有拮抗吗啡的作用：近些年来.许多新的麻醉性镇痛药及其拈抗药相继合成.为临床麻醉提供了一系列可供选用的药物[2]。 麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛。由于麻醉性镇痛药基本部可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。 1 麻醉性镇痛药的分类 按药物的来源分类，可分为下列三类： 1.1 天然的阿片生物碱，如吗啡、可待因。 1.2 半合成的衍生物，如：二乙酰吗啡(即海洛因)、双氢可待因。 1.3 合成的麻醉性镇痛药，按其化学结构不同，又分为：①苯基哌啶类，如哌替啶、苯哌利啶、芬太尼族；②吗啡南类，如羟甲左吗南；③苯并吗啡烷类，如喷他佐辛；④：二苯甲烷类，如美沙酮[3]。 2 临床应用 麻醉性镇痛药上要用于镇痛，尤其适用于严重创伤，急性心肌梗寒等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛。 临床麻醉中，这类药主要用于麻醉前的用药。使病人镇静，减少麻醉药确要最有利于加深麻醉，现在认为除非病人有急性疼痛，不必作为常规应用，近年来这类药主要用作静脉复合麻醉或静吸复合麻醉的组成部分。 随着脊髓胶质区中阿片受体的发现、近年来又提出丁枪管内给药的途径，小剂量注入硬膜外或蛛网膜下间隙，可产生显著的阵痛效应，适用于手术后镇痛：此种给药途径的常见并发症是尿潴留和皮肤瘙痒。最重要的并发症是延迟性呼吸抑制，虽然发生率不高(0.25％-0.5％)，但却难以预防或预测，且有时可造成严重后果，以致在很大程度上限制了这种镇痛方法的应用。 阿片受体激动药是指主要作用于u受体的激动药。其典型代表是吗啡。自哌替啶合成以来，又相继合成了一系列药物，其中在临床麻醉应用最广的是芬太尼及共衍生物。所谓麻醉性镇痛药上要也是指这类药物。 吗啡是阿片中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10％，临床所用的制剂为其硫酸盐或盐酸盐。其药理的突出作用是镇痛，作用于脊髓、延髓、中脑和下丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，对伤害性刺激不再感到疼痛；吗啡有明显的呼吸抑制作用，表现为呼吸频率减慢，潮气量变化则依给药途径而异，静脉注射后一般都减少，其他途径给药时先增加后减少。应用过量吗啡可造成急性中毒，其突出表现是昏迷、严重呼吸抑制和瞳孔针尖样缩小。此外，还可有血压下降、体温下降.以及缺氧所致的抽搐。最后因呼吸麻痹而致死，吗啡急性中毒的解救，主要的是气管插管后进行人工通气，补充血容量以维持循环，并给子特异性拮抗药。 哌替啶是苯基哌啶的衍生物。哌替啶的商品名杜冷丁，化学名1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯。哌替啶的作用都与吗啡相似，哌替啶的镇痛强度约为吗啡的1／10，肌肉注射哌替啶50mg。可使痛闻提高50％；肌肉注射125mg，使痛闻提高75％，吗啡15mg的效应。其作用持续时间约吗啡的1/2—3／4。静脉注射后作用持续约30—60分钟，但其残存的镇痛作用可持续4—6小时。这两药的镇静作用较吗啡稍弱，也可产生轻度欣快感。反复使用也容易产生依赖性。 3 耐受性和依赖性 所有的阿片受体激动药(吗啡、哌替啶等)短期内反复应用均可产生耐受性，需要逐渐增加剂量方时产生原来的效应。既往的解释是，阿片受体平时处于基础水平的内源件阿片样肽作用之下，当连续给予阿片受体激动药之后，阿片受体受到“超载”，通过负反馈机制使内源性阿片样肽的释放减少，其或停止。阿片受体为了补偿内源性阿片样肽的减少，就需要更多的阿片受体