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布托啡诺药理学特性与临床应用新课件
布托啡诺,人工合成的阿片类受体激动-拮抗药,1978年美国上市,2000年后引入国内
;关注几个方面;阿 片 类 受 体;;;激动κ受体,对δ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度:
镇痛效价是吗啡的4~8倍
与芬太尼比较,1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼;;;治疗指数(LD50/ED50) ;该药主要在肝脏 代谢,消除半衰期是4~6h,代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺;;药理特点:;;;布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究;观察指标:观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压
镇痛评分:采用VAS标准:0为无痛,10为剧痛
评价:VAS3为镇痛良好,3~4基本满意,5镇痛差
不良反应,如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 ;
结果:除B1组(6mg组)镇痛优良率为60.7%外,其余各组镇痛的优良率都在85%以上,但各组不良反应依药物剂量不同而异
结论:布托啡诺镇痛作用很好,8mg布托啡诺镇痛效果确切,且不良反应低于吗啡;;布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果,呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。;临床麻醉学杂志, 2007, 23(2):167-168;;0%;;Splinter WM, OBrien HV, Komocar L. Can J Anaesth,1995,42(6):483-436;0%;临床应用;;临床推荐用法;禁忌证;不良反应
发生率在1%或以上
主要为头晕、嗑睡(两面)、恶心和(或)呕吐;头晕,嗜睡对策:
慎用于高龄,女性患者
小壶给药,首次量0.5mg, 避免静脉直接推注,长时间镇静镇痛,建议泵注或滴注
短时间镇静,避免和安定类药物合用
拔管前1h停药
;可能与布托啡诺有关的不良反应报告:
全身:虚弱、头痛、热感
心血管系统:血管舒张、心悸
消化系统:厌食、便秘、口干、胃痛
神经系统:焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤;可能与布托啡诺有关的不良反应报告:
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
皮肤:多汗/湿冷,瘙痒。
特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。;发生率在1%以下???考虑可能与
布托啡诺有关的不良反应报告
心血管系统:低血压、晕厥
神经系统:异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状
皮肤:皮疹/风团
泌尿系统:排尿障碍 ;注意事项
对阿片耐受者慎用
脑损伤或颅内压升高的患者,无呼吸机支持,慎用或不用
肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应延长到6~8h,直至反应很好,随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药;注意事项
对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的患者慎用
老年患者应避免静脉推注
本品可致呼吸抑制,患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用;儿童用药
年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未得到完全证实,慎用或禁用;老年患者用药
建议老年患者使用布托啡诺时,初始剂量减半,并且比正常人给药间歇期延长两倍,随后的剂量和间歇时间宜个体化 ;
1mg/支,19.8元
医保报销
非麻醉性管制药品
安瓶设计合理,不易伤手; 较新的阿片受体激动-拮抗剂
同时具备较强的镇静镇痛作用
安全性高,副作用发生率低
价格相对低,医保报销
;谢谢!
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