药物共晶的计划、合成及性质探究.docVIP

　　药物共晶的计划、合成及性质探究 --第一章 绪论 1.1 引言 医药行业是我国国民经济的重要组成部分，据统计，每年通过临床试验并提请上市的药物中，有 57% 的药物因其较差的溶解性和较低的生物利用度，在上市销售后短期内即被淘汰，溶解性和生物利用度问题成为严重制约药物应用范围的瓶颈。[1]从而使得，通过改变原料药物的溶解性，提高药物的生物利用度和药效，成为推动新药研究与开发的一个重要的动力与支持。[2]我们通过基础科学理论和现代医药产业的发展趋势相结合，找到了一条改善原料药溶解性缺陷的新途径。 1.1.1 超分子化学 早在 1894 年，由德国科学家 E. Fischer 等人首先提出了现代超分子科学理论的雏形,即“锁—钥匙”模型。(图 1-1)随后在 1937 年，德国科学家 K. L. . Lehn 等人在诺贝尔获奖演讲上，首次给出了“超分子化学”这一完整概念[3-5]，他们指出超分子化学是由于分子间的相互作用缔结形成的复杂而有序的分子聚集体，而这些分子聚集体具有特定的功能和结构，这类科学是“超越分子范畴的化学”，我们简称这种分子聚集体为“超分子”。 超分子化学作为化学的一门分支，专注于分子之间的非共价键结合作用，相较于传统化学上所研究的共价键，超分子化学的研究对象是一些较弱且较具可恢复性的分子间作用，例如，氢键、金属配位、疏水性效应、范德华力以及重叠作用等。[6]它的研究核