G蛋白偶联受体激活的单分子研究进展.pdfVIP

第2O卷 第l期 生命科学 Vo1．2O．NO．1 2008年2月 Chinese Bulletin of Life Sciences Feb．，2008 文章编号：1004—0374(2008)01．0053．05 G蛋白偶联受体激活的单分子研究进展 刘 飞，张幼怡 (北京大学第三医院血管医学研究所教育部分子心血管学重点实验室，北京 100083) 摘 要：G蛋白偶联受体是体内最大的受体超家族，它们参与调节生物体内多种生理功能与病理过程。 G蛋白偶联受体的分子内构象变化与G蛋白的偶联以及受体的二聚化等是G蛋白偶联受体激活的重要基本 过程。借助于单分予研究手段，在G蛋白偶联受体激活方面取得了重要进展。本文将就这些方面进行 简要的综述。 关键词：G蛋白偶联受体；单分子；G蛋白；构象；二聚化 中图分类号：Q．3 3；Q503 文献标识码：A Progress of single——molecule detection of G protein-·coupled receptor activation LIU Fei，ZHANG You—yi (Institute of Vascular Medicine，Peking University Third Hospital，and Key Laboratory of Molecular Cardiovascular Science，Ministry of Education，Beijing 100083，China) Abstract：G protein—coupled receptors(GPCRs)which constitute the largest superfamily of receptors in human genome，regulate a variety of physiological functions and pathological processes．The changes of intramolecu— lar conformation of GPCRs，their coupling to G—protein and receptor dimerization represent the basic respects in GPCRs activation．Benefited from the improvement of single—molecule detection techniques，significant progresses are achieved in the studies of this field，which will be briefly reviewed here． Key words：GPCRs；single·-molecule；G·-protein；conformation；dimerization G蛋白偶联受体(G protein．coupled receptor， 受体的二聚化参与了G蛋白偶联受体的活化过程， GPCRs)是一个受体大类，属于国际药理学联合会 这些方面的研究为揭示G蛋白偶联受体的激活机制 受体命名和分类委员会(NC—IUPHAR)建议的第二类 提供了依据。传统的药理学及功能研究仅仅是对在 受体Il1。在各类受体中，G蛋白偶联受体是成员最 一 定时问内众多分子的综合行为和效应的阐释，因 多的一类，目前已有2000多种G蛋白偶联受体得 而无法为受体分子激活的具体过程提供直接实验证 到确认，这也构成了人体最大的蛋白质超家族。多 据。近年来，由于物理学、化学、生物学、信 种激素、神经递质、离子、光、药物和其他理化