奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物的制备及质量评价-药学与临床研究.pdf

药 学 与 临床 研 究 药 学 Pharmaceutical and Clinical Research 研 究 奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物的制备及质量评价 范兴风 ，王德才 * ，高 瑞 ，王 鑫 南京工业大学 药学院，南京 210009 摘 要 目的 ：制备共载奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物 ，并对其质控方法进行评价 。 方法 ：采用 薄膜分散-被动载 药技 术制备 脂质复合物 ，建立 高效液相 色谱 法测定脂质体复合物含 量及 包封 率 ， 采用 Malvern 粒度仪测定 Zeta 电位 、动 态光散射技术测定粒度与粒度分布 。 结果 ：奥沙利铂-姜黄素 脂质体复合物的 包封率分别为 、 ， 电位 为（ ） ；平均粒径 为 （ ） 99.02% 97.97% Zeta -8.36±1.8 mV 134.6±1.9 ， （ ） ， （ ） ， （ ） ， （ ） ；脂质体 复合 物 于 nm D10 99.2±2.2 nm D50 137±1.7 nm D90 189±1.1 nm D100 248±1.6 nm 5 ℃ ±3 ℃稳 定性考察 6 个月 ，各项考察指标均在标 准规 定 范 围 内。 结论 ：该技 术适合奥 沙利铂-姜黄素 脂质体复合体的制备 ，建立的质控方法简单、准确 ，适合对该脂质体复合物的性质进行评价 。 关键词 奥 沙利铂 ；姜黄素 ；脂质 复合 物 ；质量评价 ；制备 中图分类号 ； 文献标志码 文章编号 （ ） TQ460.6 R944.9 A 1673-7806 2017 01-001-05 肝癌是全球第 五大 常见 癌症 ，在癌症 死 亡率 排 物 能够 彻 底 杀 死 肿 瘤 细胞 [10-12] 。当肿 瘤 细胞 第 一 次 名 高 居第 三位 ；从 全 球 肝 癌 人 群 分 布来 看 ，中 国肝 受 到奥 沙 利 铂 作 用 ，肿 瘤 细胞 会 被 过 度 激 活 ，当第 癌 占比约 55%[1-3] 。 由于肝 癌 侵 袭 性 高 、隐蔽 且 不 易 二 次及后续 的奥 沙利铂 治疗 肿瘤 时 ，肿瘤 细胞 响应 早期 发 现 ，故 大部分 患者就诊 时 已是 晚期 或发 生转 值 越 来 越 高 ，产 生 耐 药 性 程 序 ，通 过 正 确 顺 序 组 合 移 ，不适合 手术 治疗 。晚期 肝癌 预后差 ，在 医疗 发达 药 物 可 以克 服 肿 瘤 耐 药 性 。现 阶段 ，肿 瘤 治 疗 已经 的欧美地 区生存 期 仅 6~9 月 ，故 尚无公认 的一线标 采用 了多种药 物联合 治疗 ；但 联合 治疗 的一个 很 大 准 治疗 方 案 。虽 然 索 拉 菲 尼 被 批 准 用 于该 症 ，但 临 缺 点是不 同药 物 的作 用机制不 同 ，不 能保 障 同时到 床 获益有 限 ，且其 毒 副作 用 明显 ，如过敏 、高血压 和 达肿瘤部位且被 同一 细胞激活 。 ， 手 足综 合 征 等 ，限制 了患 者 使 用 [4 5] 。故 很 有 必 要 开 姜