抗胃癌中药有效成分-单味药及成药探究进展.docVIP

抗胃癌中药有效成分\单味药及成药探究进展[摘要] 目的:探讨中药有效成分、单味药及成药治疗胃癌的研究进展。方法:对近年来相关文献进行分析、归纳和总结。结果:综述近5年国内外文献,中药有效成分、单味药及成药在胃癌治疗方面发挥着重要作用。结论:中药有效成分、单味药及成药与手术、化疗联合作为胃癌的辅助治疗在胃癌细胞株、瘤模型和临床上取得了一定疗效。 [关键词] 抗胃癌;有效成分;单味药;成药 [中图分类号] R273[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2010)01(c)-009-02 胃癌是危害人类健康常见恶性肿瘤,世界胃癌年发病率为17.6/10万,约占消化道恶性肿瘤半数,在我国死亡率居各种癌症首位。中医药作为综合治疗的一种,有一定防治优势,对其疗效的物质基础和作用机制研究为广大医药工作者所重视,现将近年来中药有效成分、单味药及成药的抗胃癌研究进展概述如下,供参考。 1 有效成分 1.1 黄酮类 1.1.1 芹菜素[1]能上调Bax蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达,使Bax/Bcl-2比值升高降低线粒体跨膜电位,促进细胞色素C释放激活caspase-9、caspase-3级联反应,通过调控线粒体凋亡诱导途径诱导人胃癌细胞株BGC-823凋亡。 1.1.2 染料木黄酮[2]对人胃癌细胞株SGC-7901的生长有抑制作用,且随剂量增加抑制作用增强,抗胃癌作用可能通过上调Fas蛋白表达,下调C-myc基因和PCNA表达,多途径诱导胃癌细胞凋亡和坏死,阻抑细胞周期进程,抑制胃癌细胞增值。 1.2 生物碱类 1.2.1 苦参碱对人胃癌细胞株MGC-803有诱导凋亡作用,其抑制作用呈时间依赖性及剂量依赖性,其机制与上调BaX和下调Bcl-2表达有关;诱导细胞凋亡和抑制端粒酶活性可能是其发挥抗胃癌作用的机制[3]。 1.2.2 氧化苦参碱[4]对人胃癌细胞株MKN45和SGC-7901均具有杀伤作用且呈剂量依赖性,可抑制MKN45细胞端粒酶活性,其作用呈剂量依赖性,通过影响hTERT及其上游调控基因的表达来抑制肿瘤细胞端粒酶活性发挥抗肿瘤作用。 1.2.3 苦马豆素[5]可引起凋亡抑制基因p53和Bcl-2下降,C-myc升高和肿瘤细胞内Ca2+超载,最终诱导SGC-7901细胞凋亡;可影响肿瘤细胞对内皮的黏附性,作为一种免疫调节剂能刺激淋巴细胞增殖,增强由抗原刺激的T淋巴细胞作用激活自然抗肿瘤免疫系统。 1.2.4 甲基莲心碱通过下调P-gP和多药耐药性相关蛋白的表达而逆转多药耐药性;其能增强长春新碱抑制人胃癌细胞增殖和诱导人胃癌细胞凋亡,是低毒高效的化疗增敏剂[6-7]。 1.2.5 小檗碱[8-9]可诱导MGC-803细胞凋亡并将细胞阻滞在G0～G1期,发挥抑制瘤细胞体外增殖作用;降低人胃癌细胞株CD44V6表达,具有抗肿瘤转移作用;诱导人胃腺癌细胞凋亡且随药物浓度增高凋亡率亦增高,其机制可能与上调P基因,下调Bc1-2基因、突变型p53蛋白表达有关。 1.3 萜类 1.3.1 白藜芦醇能特异性降低胃癌细胞株SGC-7901血管内皮生长因子mRNA和蛋白的表达,抑制胃癌细胞增殖且呈剂量和时间依赖性,抑制SGC-7901细胞生长,其机制与激活Caspase-3从而诱导细胞凋亡以及影响肿瘤细胞周期有关[10]。 1.3.2 姜黄素[11]能明显抑制胃癌SGC-7901细胞的侵袭、运动和黏附,同时抑制和诱导其凋亡,其抑制作用随着姜黄素浓度增加而增强。 1.3.3 表没食子儿茶素没食子酸酯[12]通过诱导细胞凋亡作用抑制人胃癌BGC-823细胞生长和细胞核转录因子NF-κB活化;通过下调Bc1-2和上调Bax蛋白表达,导致Bax/Bc1-2比值上调启动细胞凋亡。 1.4 其他 1.4.1 大蒜素[13]对人胃癌细胞株SGC-901和BGC-823增殖具有明显抑制作用,通过下调CDC2和CyclingB蛋白表达水平,抑制有丝分裂促进因子活性,使受损伤细胞阻滞于细胞Gz/M期,增加损伤DNA修复,减少染色体畸变,使受损细胞不产生异常增殖。 1.4.2 脂蟾毒配基[14]对人胃癌细胞株BGC-823生长的抑制率与剂量、时间呈正相关;可引起细胞线粒体膜电位下降,释放人胞质中细胞色素C增多,促进Caspase-3活化,抑制Bcl-2蛋白表达诱导细胞凋亡。 1.4.3 柠檬烯能有效抑制癌细胞生长以及诱导凋亡,这种作用机制可能是使MGC-803细胞内产生大量活性氧,或与细胞内caspase-3基因的表达变化有关[15]。 1.4.4 三氧化二砷[16]对胃癌细胞多药耐药细胞的P-糖蛋白、谷胱甘肽S转移酶具有抑制作用