CA自微乳的研制.pdfVIP

t．、r、}’0， I‘．)I·L_r。 目 录 中文摘要………………………………………………………………………．1 英文摘要………………………………………………………………………．4 研究论文CA自微乳的研制 引言………………………………………………………………………．8 第一部分CA自微乳的制备． 前言………………………………………………………………………．99刖吾………………………………………………………………………· 材料和方法………………………………………………………………．9 结果……………………………………………………………………”13 附图……………………………………………………………………．．17 附表……………………………………………………………………．．20 讨论…．…………………………………………………………………．23 小结……………………………………………………………………．．24 参考文献………………………………………………………………．．24 第二部分CA自微乳的质量评价 前言……………………………………………………………………．．25刖舌……………………………………………………………………一25 材料和方法……………………………………………………………．．25 结果……………………………………………………………………”30 附图……………………………………………………………………．．34 附表……………………………………………………………………．．4l 讨{念……………………………………………………………………．．47 小结……………………………………………………………………．．48 参考文献………………………………………………………………．．48 第三部分CA自微乳在家犬体内的药代动力学研究 前言……………………………………………………………………．．49日U蟊……………………………………………………………………“ 材料和方法……………………………………………………………．．49 结果……………………………………………………………………．．52 附图……………………………………………………………………．．56 附表……………………………………………………………………．．62 讨论…………………………………………………………………．…．68 小结……………………………………………………………………··68 参考文献………………………………………………………………··69 结论…………………………………………………………．．_．……………··70 综述…………………………………………………………………………··71 致谢…………………………………………………………………………··82 个人简历……………………………………………………………………··83 中文摘要 CA自微乳的研制 摘 要 CA是由藤泽制药公司于1982年提取的一种真菌代谢产物。适用于防 CA自1989年试用于临床以来，取得了良好的评价。现已作为预防、治疗 排斥反应以及自身免疫性肝炎的一线药物。目前国内市场主要为进口的 CA固体分散体胶囊，价格昂贵。由于CA在水中几乎不溶，溶解度仅为2～ 3“g／ml，并且CA很不稳定，因此本研究选择了制各一种能增大CA溶解度， 提高其稳定性的制剂。 delivery 自微乳药物传递系统(self-microemulsifyingdrug system， SMEDDS)由油相、乳化剂和助乳化剂组成，口服后在胃肠蠕动下自发分 散形成微乳，SMEDDS可作为水难溶性药物的载体，可提高药物的溶出度 和渗透率，能增加药物的口服生物利用度，近年来受到药学领域的瞩目。 结合CA的理化性质和SMEDDS在提高难溶性药物生物利用度方面的优 势，本课题选择了