吲哚丙基-上海有机化学研究所.PDF

See discussions, stats, and author profiles for this publication at: /publication/301914677 Synthesis and Protein-Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitory Activity Evaluation of Indolepropyl Based 1,3,4- xadiazole... Article in hinese Journal of Organic hemistry · March 2016 DOI: 10.6023/cjoc201509024 ITATION READS 1 12 7 authors, including: Yue-Wei Guo 364 PUBLI ATIONS 4,1 7 ITATIONS SEE PROFILE Some of the authors of this publication are also working on these related projects: Marine Natural Products Discovery View project All content following this page was uploaded by Yue-Wei Guo on 11 December 2016. The user has requested enhancement of the downloaded file. DOI: 10.6023/cjoc201509024 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B 抑制活性研究 梅雯雯a,b 郭跃伟b 李 佳b 蔡妹艺a 马文泉c 龚景旭*,b 王学东*,a a ( 潍坊医学院药学院 潍坊 261053) (b 中国科学院上海药物研究所 新药研究国家重点实验室 上海 201203) (c 潍坊生物医药创新创业服务中心 潍坊 261205) 摘要 以吲哚丁酸为原料, 通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物. 对所 合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B (PTP1B)活性测试, 发现其中 5 个化合物具有明显的体外抗 PTP1B 活性, 其中化合物 5g 活性最强, 其 IC50 为 6.74 μg•mL－1. 该系列化合物是首次报道的具有 PTP1B 抑制活性的吲哚烷 基-噁二唑衍生物. 关键词 1,3,4-噁二唑; 合成; PTP1B