盐酸林可霉素口服溶液（Lincomycin Hydrochloride Oral Solution）.doc

盐酸林可霉素口服溶液（Lincomycin Hydrochloride Oral Solution） 盐酸林可霉素口服溶液 (lincomycin hydrochloride oral solution) 本品主要成份为: 盐酸林可霉素.其化学名称为: 6 - (1 - 甲基 - 反 - 4 - 丙基 - l - 2 - 吡咯烷甲酰氨基) - 1 - 硫代 - 6.8 - 二脱氧 - d - 赤式 - a - d - 半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物. 【性状】 本品为红棕色透明液体, 味甜. 【药理毒理】 1.药理 本品抗菌谱与红霉素相似但较窄.对革兰阳性菌如葡萄球菌属 (包括耐青霉素株) 、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性.对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性, 拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感.革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药.本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药, 与大环内酯类有部分交叉耐药, 与克林霉素有完全交叉耐药性. 本品的作用机制是与细菌核糖体50s亚基结合, 阻止肽链的延长, 从而抑制细菌细胞的蛋白质合成.本品系抑菌药, 但在高浓度时, 对某些细菌也具有杀菌作用. 2.毒理 本品的半数致死量 (ld50): 小鼠静脉注射为214mg / kg, 口服为4000mg / kg; 大鼠口服为4000mg / kg. 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道迅速吸收, 不被胃酸破坏.空腹口服本品, 仅20% ～30% 被吸收, 进食后服用则吸收更少.口服本品0.5g, 2～4小时内达血药峰浓度 (cmax), 对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度 (mic) 达6～8小时.吸收后为除脑脊液外, 广泛及迅速分布于各体液和组织中, 包括骨组织.可迅速经胎盘进入胎儿循环, 在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%.蛋白结合率为77% ～82%.本品主要在肝中代谢, 部分代谢物具抗菌活性.小儿的代谢率较成人为高.血消除半衰期 (t1 / 2) 为4～6小时, 肾功能减退时, t1 / 2b可延长至10～20小时; 肝功能减退时, t1 / 2b延长至9小时. 本品经胆道、肾和肠道排泄, 口服后约40% 以原形随粪便排出, 9% ～30% 以原形自尿中排出.本品可分泌入乳汁中.血液透析及腹膜透析不能清除本品. 【适应症】 本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等. 有应用青霉素指征的患者, 如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者, 本品可用作替代药物. 【用法用量】 口服用: 成人 一日1.5～2g, 分3～4次用; 4周及4周以上小儿: 按体重一日30～60mg / kg, 分3～4次服用.婴儿小于4周者不宜服用. Take this medicine on an empty stomach. [adverse effects] (1) gastrointestinal reactions: common nausea and vomiting, abdominal pain, diarrhea; severe cases of abdominal angina, abdominal pain, severe diarrhea (water or pus like), fever, abnormal thirst and fatigue (pseudomembranous colitis). Diarrhea, colitis and pseudomembranous colitis can occur in the initial stage of medication, also can produce several weeks after drug withdrawal. (2) the blood system: occasionally, there may be leukocytosis, neutrophils, eosinophilia and thrombocytopenia, and rare aplastic anemia. (3) allergic reactions: rash, itching and so on. Occasionally, urticaria, vascular edema and serum sickness reaction are rare. Exfoliative dermatitis, bullous dermatitis, erythema multiforme and Stevens-