磺胺甲（Sulfamethoxazole）.docVIP

磺胺甲（Sulfamethoxazole） 磺胺甲噁唑片 (sulfamethoxazole tablets) 本品主要成份为: 磺胺甲噁唑.其化学名称为: n - (5 - 甲基 - 3 - 异噁唑基) - 4 - 氨基苯磺酰胺. 【性状】 本品为白色片. 【药理毒理】 磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物, 具广谱抗菌作用, 对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用, 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性.但近年来细菌对本品的耐药性增高显著, 尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌. 本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸 (paba), 可与paba竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶, 从而阻止paba作为原料合成细菌所需的叶酸, 减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量, 而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸 的必需物质, 因此抑制了细菌的生长繁殖 (dna). 【药代动力学】 本品口服后易被胃肠道吸收, 吸收完全, 约可吸收给药量的90% 以上.但其吸收较缓慢, 给药后2～4小时血药浓度达高峰, 单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100mg / l.本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织, 在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度, 也可穿透血 - 脑脊液屏障, 在脑脊液中达治疗浓度, 脑膜无炎症时, 可达同时期血药浓度的50%; 本品也易进入胎儿血循环. 本品分布容积为0.15l／kg.蛋白结合率为60% ～70%.由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合, 可使血中游离胆红素增高, 有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能.严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低.本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时, 肾功能衰竭者增至20～50小时.肝功能不全者药物代谢作用减退. 本品主要自肾小球滤过排泄, 部分游离药物可经肾小管重吸收, 药物排泄与尿ph值有关, 在碱性尿中排泄增多, 少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出.本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20% ～40%.腹膜透析不能排出本品, 血液透析亦仅中等度清除该药. 【适应症】 磺胺类药属广谱抗菌药, 但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药, 故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染. 磺胺甲噁唑 (不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂) 的适应症如下: (1) 敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染; (2) 与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎; (3) 星形奴卡菌病; (4) 对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药; (5) 与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病; (6) 为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物; 治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物 (7); (8) 治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物; (9) 敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药. 【用法用量】 (1) 成人常用量 用于治疗一般感染.首剂2g, 以后每日2g, 分2次服用. (2) the common dose of children is used to treat the general infection of infants and children over 2 months. The first dose is 50 to 60mg / kg (the total dose is not more than 2g/ days per day). The daily dose should be taken 2 times per day at 50 to 60mg/kg. [adverse effects] (1) allergic reactions are common and can be expressed as drug eruption, serious person can produce erythema multiforme, exfoliative dermatitis and bullous epidermolysis atrophic dermatitis; also showed photosensitivity reactions, drug fever, joint and muscle pain, fever and other serum sickness reaction. (2) neutropenia or deficiency, thrombocytopenia and ap