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- 2017-09-04 发布于安徽
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摘要
本论文设计制备了新型的两亲性聚合物,利用对酸敏感基团将疏水段和亲
水段连接起来。这类聚合物可用于包载药物,制备在生理pH值环境(如血液)
中稳定存在、在偏酸性环境中快速释放药物的靶向给药系统。主要进行了以下
工作:
(一)合成了以顺乌头酰胺为酸敏感连接段的两亲性聚合物单甲氧基聚乙
二醇顺乌头酰十八胺(mPASA)。
以十八胺、顺乌头酸酐和单甲氧基聚乙二醇(InPEG)为原料,经三步反
应合成了目标产物,研究了溶剂、温度、投料配比、反应时间等对产物收率的
影响,利用红外光谱(m)和核磁共振谱(1HNMR)对产物结构进行了表征。
结果发现,合成过程需要在低温下进行,改变投料配比、延长反应时间对提高
产物收率有利。但总的来看,整个合成过程中反应条件都比较苛刻,收率偏低,
总收率只有5%。
(二)合成了以原甲酸酯为酸敏感连接段的两亲性聚合物单硬脂酸甘油二
取代原甲酸单甲氧基聚乙二醇酯(GEmP)。
以单硬脂酸甘油酯、原甲酸三乙酯和mPEG为原料,经二步反应得到产物
GEmP。利用IR和1HNMR对产物结构进行了表征。研究了反应物配比对收率
的影响,发现原甲酸三乙酯过量四倍后中间产物GE的收率稳定在80%以上;
GE与mPEG的反应中,升高温度可略微提高
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