磺达肝癸钠.doc

磺达肝癸钠及注射液 产品规划建议书 南京凯腾有限公司 20年月 2004年，GSK从Sanofi-Synthelabo公司购买两种药品，技术转让价格4.53亿欧元（5.47亿美元），购买这两种药品所在的公司花费了547亿美金，这两种药品之一即为磺达肝癸钠，另一种为那曲肝素。磺达肝癸钠注射液（Fondaparinux sodium Injection,ARIXTRA）系法国Sanofi Winthrop Industrie研制生产的第一个靶向的抗Xa因子无血小板减少的副作用，临床应用药品无需监测的优良品种抗凝血药，是肝素系列抗凝血药物中最后的全合成产品。 磺达肝癸钠的化学名为甲基O-（2 -脱氧-2-磺氨基-6-O-磺基-α-D- 吡喃葡糖基-（1→4）-O-（β-D- 吡喃葡糖醛酸）-（1→4）-O-（2-脱氧-2-磺氨基-3,6-二-O-磺基-α-D- 吡喃葡糖基)- （1→4）-O-（2 -O-磺基-α-L- 艾杜吡喃葡糖醛酸）-（1→4）-O-2 -脱氧-2-磺氨基-6-O-磺基-α-D-吡喃葡糖苷10钠盐，分子式为，C31H43N3Na10O49S8，分子量为1728个道尔顿。其结构如下： 图1：戊聚糖钠的化学结构式 磺达肝癸钠注射液其活性成份是一种人工合成的硫酸五聚糖的钠盐，是一种抗凝血酶依赖性的Xa因子的间接抑制剂。磺达肝癸钠选择性与抗凝血酶结合?后，抗凝血酶的构象发生变化，使抗凝血酶抑制因子Xa的速率提高；通过抑制因子Xa而阻滞凝血酶的生成；一旦通过抗凝血酶发挥抑制因子Xa作用，磺达肝癸钠即与抗凝血酶解?离，又可与其他抗凝血酶分子结合。2.5mg/0.5ml 预灌装注射液 本品活性成份的合成于1988年获得欧洲专利当局的专利证书，已与2008年到期失效。本品于2001年12月13日获得EMEA批准，2002年初获美国FDA批准上市。自2004年7月14日起，OASIS-6临床试验申办者由Organon公司正式转为Sanofi-Synthelabo公司。2004年?Sanofi-Synthelabo与安万特公司合并时已将该品种与那曲肝素同时转让给GSK。该产品由70年代开始研究至2002年在美国首次批准上市临床14万例，研发历时20余年。由于其临床上的安全性，其产品寿命目前看不到时限。其终将成为肝素类产品中的首选支柱产品。 目前已在法国、英国、德国、中国和美国等国上市，临床上用于治疗和预防深部静脉血栓栓塞事件的发生。 （1）目前的主要适应症为： 髋关节手术后的血栓预防； 血栓性肺阻塞； ST段改变/的心梗； ST段不抬高的心肌梗死； 其它外科手术后的血栓。其它应用范围正在研究中。 (2) 产品优势：是肝素系列产品中的顶级产品 无其它肝素类产品由于纯度引起的血小板减少的负作用； 使用中无需监测，使用方便； 生物利用度100%，半衰期17小时以上。每天仅需一支2.5毫克。 二、国际市场销量　IMS的销售数据（美元）： 2009-5-31 2010-5-31 增长% 美国 1.853亿 2.664亿 43.8% 欧洲前五位 1.246亿 1.461亿 17.3% 欧洲其它 0.133亿 0.186亿 39.8% 拉丁美洲 0.005亿 0.006亿 20.0% 世界其它 0.176亿 0.218亿 32.9% 三、国内市场销量、优势及预期 1、GSK2008年批准进入中国市场，在没有医保完全自费的情况下，国内2010年销售为4.3亿，销量300万支，零售价每支168元，中标价为147元。 2、优势： 1）葛兰素持续不断的市场推广，会使在随后的卫生部临床路径、发改委的价格改革、人保部的医保等诸多方面处于核心的用药位置。 A、产品尚未进国家医保，2010年医保调整刚刚进入16个省份的地方医保，销售处于起步阶段，随后会逐步替代低分子肝素的市场；医保省份：陕西、山西、内蒙、辽宁、西藏、云南、广东、广西、海南、江苏、甘肃、福建、江西、河南、湖北、北京。 B、适应症还在不断增加，GSK现有3个适应症在临床中，例如支架方面的适应症为独家批准，其他肝素类都不行，支架的应用在临床上每年的增量为30%。随着新的适应症的批准，销量还会增加，理论上凡是肝素系列产品治疗的疾病本品均可治疗。适应症申请见附件； C、价格优势，此产品在美国市场定价最低为132美元每支，在中国为168元人民币，国内价格不会再降。如果做出口，国际市场有广阔的空间； 2）、技术门槛高，原料合成75步，专利到期已经5年还没有其它厂家批准，合成难度极高，没有10年时间根本做不出来，周