中西药相互作用对药物吸收环节影响.docVIP

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中西药相互作用对药物吸收环节影响

中西药相互作用对药物吸收环节影响【摘要】 为了从不同的作用机制了解中西药药物吸收的相互作用,作者经过广泛查阅国内文献,归纳出从胃肠道酸碱度的变化、胃肠蠕动、胃排空时间的长短及在胃肠内发生螯合、吸附作用等四种不同机制方面中西药相互作用对药物吸收环节的影响。本文的阐述对临床合理用药具有一定的指导意义和参考作用。? 【关键词】 中西药;相互作用;药物吸收;酸碱度;胃肠蠕动;螯合物;吸附;沉淀 药物相互作用是一个隐蔽、复杂,有潜在危险,而又容易被人忽视的问题,现代医学的发展,大大促进了患者的多药并用,药物的相互作用影响问题不容忽视,这是我们医务人员在用药时必须考虑的问题。中西药相互作用是药物相互作用的一个分支,有必要收集、调查、了解和研究。中西药物相互作用是指中药(单味、复方制剂、中成药、汤剂)与西药合用或先后序贯使用时,所引起的药物(中药、西药或二者)作用与效应的变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱,毒、副反应减少或增加,作用的持久性延长。中西药物相互作用的药代动力学是指中药(或西药)能使西药(或中药)的体内过程(即药物的吸收、分布、代谢、排泄)一个或多个环节发生变化,从而影响药物在体内的浓度,必然在药效方面产生一定程度的变化。现根据中西药相互作用影响药物吸收的机制不同,探讨中西药相互作用对药代动力学中吸收环节的影响。并以此作为切入点来诠释临床合理用药的重要性。? 1 酸碱度对中西药相互作用的影响? 大多数药物在胃肠道中是以被动方式吸收,非解离型易透过生物膜吸收,而解离型不易吸收。解离型的多少又受胃肠道酸碱度的影响。一般来说,弱酸性药物(阿司匹林、巴比妥等)容易在胃中吸收。因其在胃酸性环境中非解离型部分较多,而弱碱性药物(氨茶碱、苯丙胺等)在胃酸性环境中解离型多,故不易吸收,需在碱性的肠道吸收。例如:抗酸中成药陈香露白露片或乌贝散,可提高胃肠道pH值,与弱酸性药物同服,由于弱酸性药物(阿司匹林等)在碱性环境中解离型增多,则吸收减少[1]。但若与弱碱性药物(氨茶碱、奎宁等)同服,则有利于其吸收。含有大量的生物碱成分如乌头、槟榔、黄连、黄柏、延胡索等中成药,与强碱性药物合用,如碳酸氢钠会影响生物碱类药物的解离度,妨碍吸收,使治疗作用降低。含有机酸的中药如乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、北五叶子、川芍、青皮、山楂、女贞子等,在与碳酸氢钠、胃舒平、氨茶碱、四环素、红霉素、消炎痛等碱性药物合用时,发生酸碱中和反应,改变了药物的解离度,减少药物吸收,使疗效大大降低[2]。? 此外,胃肠道酸碱度的改变,也影响药物溶解的速度,干扰药物的吸收。有时溶解速度的影响比解离度的影响更突出。例如弱酸性药物阿司匹林与中成药大黄苏打片合用,则吸收、起效速度更快,因碳酸氢钠可增加阿司匹林的溶解速率促进胃排空和肠吸收。弱碱性药物四环素与中成药陈香露白露片合用,则减少其吸收。因四环素在pH=1~3时,溶解度最大,是pH=5~6时溶解度的100倍,陈香露白露片服后可使胃液pH上升至4,从而妨碍四环素的完全溶解,不溶的四环素进入小肠,更不利于溶解,于是相当部分的药物(约50%)因不溶解而不能被吸收,故药效降低。四环素也不能与碱性的中成药肝胃气痛片合用,因为四环素在碱性条件下生成四环素碱,其溶解度下降,不易被吸收,其分子结构中的C环容易破裂,使疗效降低[3]。茵陈与灰黄霉素合用时,茵陈的有效成分对羚其苯乙酮在利胆作用,胆汁酸胆盐等表面活性剂能增加难溶性药物灰黄霉素的溶解度,促进其在肠内的吸收,而提高疗效[4]。? 2 胃肠动力和消化液变化对中西药相互作用的影响? 胃肠蠕动和消化液的分泌,是药物吸收的重要条件。胃肠蠕动增加,内容物停留时间缩短,减少某些药物的吸收。反之,可增加某些药物的吸收。例如:黄岑、木香、砂仁、陈皮等对肠道有明显抑制作用,可延长维生素B?1、地高辛、灰黄霉素等在小肠上部停留时间使药物吸收增加。地高辛与中成药华山参片合用,后者具有抗胆碱作用,抑制肠蠕动,可增加地高辛在肠内停留时间,增加药物与肠黏膜接触时间,因此,能促进难溶性地高辛的吸收。洋金花、天仙子等含有莨菪碱、东莨菪碱、阿托品等成分,具有抑制胃肠蠕动,降低口服药如抗生素的吸收作用。相反,与中药大黄、番泻叶等泻药合用,由于胃肠蠕动快,使地高辛不能充分溶解,从而吸收减少,血药浓度降低。含颠茄类生物碱的中药如颠茄、洋金花、曼陀罗、莨菪等及其中成药颠茄片、颠茄合剂、元胡止痛片、胃痛散等不能与强心苷类药如洋地黄、地高辛、毒毛花苷K合用,因为颠茄类生物碱可抑制胃排空和肠蠕动,使强心苷类药物吸收增加,加之心力衰竭患者对洋地黄作用敏感,容易引起强心苷中毒[5]。治疗老年性便秘的中药番泻叶、鼠李皮、芦荟、大黄等含有葱酿及其衍生物的成分,增加肠蠕动的同时也抑制了化学药物的吸

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