埃本膦酸钠药代动力学特点的的分析研究.pdfVIP

埃本膦酸钠药代动力学特点的研究 摘要 ‘ 埃本膦酸钠(ibandronate)是第三代二膦酸盐类药物。我 。 们采用放射性核素，H标记药物技术对其药代动力学过程进行 了分析研究。 小鼠按3H．埃本膦酸钠静脉注射后的取血时间点：即刻、 48h、60h以及第15天和第30天，随机分成17组，每组8只。 重)。分别在上述17个时间点取血和骨骼标本(股骨、肋骨、 颅骨、后足掌骨)。并于第20min、第2h和第13h在取上述标 本的同时，取脏器标本(心、肝、脾、肾、肺、胃、十二指 肠、脂肪、骨胳肌、脑、子宫、睾丸)。 f 9．69h， 3H．埃本膦酸钠在小鼠体内按三室模型消除，tvzct tlal)326h。3H．埃本膦酸钠在给药第13h时，血浆平均药物放 射活性7．8x103cpm／mL；肝、脾和肾三种脏器中的平均药物放 ’ 的4．4．6．4倍；股骨、趾骨、颅骨和肋骨的平均药物放射活性 ： 浓度的46．8倍、15．5倍、33．1倍和38．2倍。卜。厂一 结果说明，3H．埃本膦酸钠体内分布达到平衡时，其在骨 组织的分布肝脏、脾脏和肾脏其他脏器和血浆；，H-埃本 膦酸钠在股骨(负重骨)的分布趾骨(不规则骨)。 关键词：埃本膦酸钠；药代动力学；同位素示踪技术； 小鼠 i11Mice of Pharmacokinetics Ibandronate Charateristics isoneofthethird this Ibandronate generation bisphosphate．In was into the study,3H—ibandronateinjected mouse to intravenously observethecharacteristicsof3H-ibandronate pharmacokinetics． were into Themice divided17 animalsin randomly groups，8 each tothetimeof blood samples： group，according collecting 5d and30dafter 3H-ibandronate 36h，48h，60h，1 giving tothe mice．Bone offemur,costa， lOktci／O．1mL／109