伴生物质对黄连总生物碱生物药剂学特性影响的的分析研究.pdfVIP

…IIII I II f ll ll II[1l r IIl {Y2109758 摘要 目的建立不同伴生物质黄连总生物碱制备工艺，并探索研究其生物药剂学特征。 方法1、黄连总生物碱提取纯化工艺：采用正向剔除伴生物质制备不同伴生物质 的黄连总生物碱供试样品，以单因素筛选结合正交试验设计，优选最佳提取工艺，再 以醇沉法、明胶沉淀法以及大孔树脂吸附法为主要流程的提取分离过程。分别以小檗 碱含量、总生物碱的含量和干浸膏得率作为评价指标来考察实验各因素，来确定工艺 参数，制备不同伴生物质的黄连总生物碱。2、小檗碱在大鼠体内的药代动力学的研 20℃冷冻保存，备用，血浆加甲醇除去蛋白，离心除去沉淀，氮吹蒸干，加流动相溶 解后注入高效液相色谱仪，测定血药浓度。 结果1、通过对黄连总生物碱提取、分离工艺参数的考察筛选，确定了其最佳提 取工艺条件为：黄连用40％乙醇，提取3次，第一次加9倍量回流提取90min，第二、 三次分各加5倍、4倍量，分别回流提取45min。2、黄连总生物碱最佳动态洗脱参数 为：选用D101型大孔树脂，吸附时树脂与药材的比例为2：I，上样药液浓度0．49／mL， 乙醇洗脱，最后用95％乙醇洗至洗脱液无色。3、随着伴生物质的减少，即其总生物 碱纯度的增加，小檗碱在体内的峰浓度药时曲线下的面积均降低。因此，这一现象提 示我们黄连生物碱的伴生物质能够影响其在体内的吸收。 结论本文通过实验研究表明，不同伴生物质对黄连总生物碱中小檗碱在大鼠体 内的吸收有较为明显的差异；伴生物质对黄连总生物碱中小檗碱的生物利用度有一定 的影响。该研究思路为如何使中药提取分离产物获得有利于药物吸收提供了可供借鉴 的途径。 关键词黄连总生物碱；伴生物质；物理化学参数；生物药剂学 i thei nfI uenceofbi i cal characteri sti CS Studyng opharmaceut I aI oftotaka1 0i dWi thdi fferent i substancesfrom accompanyng i Schi nensi S franch copt Abstract totalalkaloid埘tlldifferent substancesfrom Objective：Setup accompanying coptis chinensisfranch technology，and studies preparation exploreitsbiopharmaceutical characteristics． franch alkaloidextractionand chinensisoftotal Method：1．Coptis purification eliminateassociatedtotalalkaloidwitlldifferent substances process：positive accompanying from chinensisfranchselected the factor combined coptis samples，withsingle