盐酸环丙沙星脂质体的的分析研究.pdfVIP

耋堡董兰耋兰竺圭兰竺耋耋 ，，。。圭i：i彗，，，一 摘 要 本文采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体以期提高药物靶向 性，降低刺激性和毒副作用，并探索用PEG包衣的途径提高脂质体的稳 定性和改善药物的体内分布。 r 【建立了阳离子交换树脂一一阶导数分光光度法测定盐酸环丙沙星脂 质体包封率的方法，此法可消除磷脂对药物含量测定的干扰，简便，可行。 以包封率为指标．考察孵化温度、孵化时间、硫酸铵浓度及药脂比(药物 ／磷脂)对包封率的影响，确定了最佳处方：包封率最高可达94．9％。 建立了紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星脂质体体外释放度，阳离 子交换树脂一荧光分光光度法测定血浆释放度的方法，比较了盐酸环丙 沙星普通脂质体和PEG包衣脂质体在释放度、稳定性以及粒度分布等方 面的差异。结果表明，由于PEG层的存在，脂质体的粒度减小(普通脂 30 质体平均粒径为l rim，PEG包衣脂质体平均粒径为30rim)，体外释放 降低，贮存稳定性显著提高。、厂√ 刺激性与急性毒性实验结果表明，两种脂质体无刺激性，小鼠静脉 注射的耐受量均大于400 m啦g。采用荧光分光光度法测定静脉给药后各 组织中药物浓度，比较了盐酸环丙沙星溶液、盐酸环丙沙星普通脂质体及 PEG包衣脂质体小鼠体内的药物动力学过程。实验结果表明，3种制帮均 衣脂质体能显著增加血清、脾、肺、肾中盐酸环丙沙星量．降低脑组织中 药物量，心脏中药物量变化不大。 ， √ ／ √7 √ 关键词： 盐酸环丙沙星；脂质体：PEG包衣脂质体：硫酸铵梯度法：药 物动力学；阳离子交换树脂一一阶导数分光光度法：荧光分光 也度法．v jP。’”一 ．1一 耋：!耋兰查兰竺圭尘圭 ，，：! 一，一．，，』呈耋窒!!：，一 ABSTRACT Inthis novel toloadthe paper,a antibiotic procedure fluoroquinolone WaS theinfluenceof ciprofloxacin‘HCl(CPLX)intoliposomesdescribed，and PEGonthe invitro in stability anddistributionvivoof liposomes(CPLXL)嘲investigated． Amethodforthedetermination ofentrapmentefficiency bycation resin—firstorderderivative was exchange spec廿ophotometry the established，whichcouldeliminateinterferenceof choline phosphatidyl tot