异黄酮苷元滴丸及片剂在大鼠体内相对生物利用度探究.docVIP

异黄酮苷元滴丸及片剂在大鼠体内相对生物利用度探究 　 作者：杨红，董海松 罗思婧 任冬冬 周天鸿 【摘要】 目的 研究异黄酮苷元滴丸和片剂的药动学及相对生物利用度。方法 以SD大鼠为实验动物，采用高效液相色谱法测定异黄酮苷元滴丸和片剂单剂量灌胃给药后大鼠的血药浓度变化。用3P97软件进行药代动力学数据处理，计算分析药代动力学参数和相对生物利用度。结果 异黄酮苷元滴丸：AUC为46.30 μg·min·mL-1，cmax为0.89 μg·mL-1，tmax为18.03 min;片剂：AUC为36.01 μg·min·mL-1，cmax为0.41 μg·mL-1，tmax为31.43 min，滴丸相对于片剂的相对生物利用度为128%。结论 异黄酮苷元滴丸、片剂均符合一室模型，滴丸较片剂具有较高的生物利用度。本研究为异黄酮苷元滴丸研制提供了一定的依据。 【关键词】 异黄酮苷元滴丸;异黄酮苷元片剂;高效液相色谱法;药代动力学;相对生物利用度 Abstract:Objective To investigate the pharmacokinetic and relative bioavailability of isoflavone aglycone dripping pills and tablets in healthy SD Rats,and evaluate the pharmacokinetic effects of the two dosage forms of isoflavone aglycone. Methods 36 SD rats were intragastrically administered with the suspension solution of isoflavone aglycone dripping pills and tablets at single dose,and changes in plasma concentration were determined by HPLC. Pharmacokinetic data were processed with 3P97 software and the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability were calculated. Results For dripping pills of isoflavone aglycone:AUC=46.30 μg·min·mL-1,Cmax=0.89 μg·mL-1,Tmax=18.03 min; and for tablets of isoflavone aglycone:AUC=36.01 μg·min·mL-1，Cmax=0.41 μg·mL-1，Tmax=31.43 min. The relative bioavailability of dripping pills and tablets was 128%. Conclusion The pharmacokinetics of dripping pills and tablets of aglycone isoflavone were in accordance with single compartment model，and the relative bioavailability of dripping pills of aglycone isoflavone was higher. 　　Key words:isoflavone aglycone drippping pills; isoflavone aglycone tablets; HPLC; pharmacokinetics; relative bioavailability 　 异黄酮苷元(isoflavone aglycone)是一种来源于豆类植物的游离苷元，包括染料木素、黄豆苷元、黄豆黄素3种活性成分，其中染料木素的结构与雌二醇相似，且含量最高，生物活性最强[1]。异黄酮苷元是一种具有较强的抗氧化活性和神经保护作用的植物雌激素，在防治老年性痴呆和由于雌激素缺乏导致的骨质疏松等方面有良好的应用前景[2]。但异黄酮苷元难溶于水，生物利用度低，影响了其在体内的生物活性。本实验通过考察自制异黄酮苷元滴丸[3]和片剂[4,5]的药代动力学特征，为异黄酮苷元滴丸的临床应用提供依据。 　　广东药学院学报 第25卷 第6期 杨红,等.异黄酮苷元滴丸和片剂在大鼠体内的相对生物利用度研究 1 材料与仪器 　　1.1 材料 　　异黄酮苷元滴丸和片剂是由本实验室从大豆中提取制备的游离苷元研制而成(平均丸重25.03 mg·丸