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苦参碱提取工艺及多种制剂探究进展 　 作者：徐今宁 张鹤明 赵秀花 【关键词】 苦参碱 提取工艺 制剂 　　苦参系豆科槐属植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根,其主要成分是苦参碱与氧化苦参碱，具有抗肿瘤、抗心率失常、抗炎及抗病毒等多种药理作用被广泛应用于临床。尤其是在抗肿瘤,促进肝功恢复和抑制乙肝病毒复制方面有一定效果，是近年来药学领域研究开发的热门课题之一。现就苦参碱在提取工艺及制剂领域的研究开发进行综述及展望。 　　1 提取工艺 　　1.1 溶剂提取法苦参碱的溶剂提取法,常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒，提取方法多为浸渍、渗漉、煎煮、回流等经典方法。孔令明等［1］从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现，乙醇回流法在保证较高的苦参碱得率的情况下,出膏率相对较低，综合比较发现，乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好，是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最佳工艺参数为：采用筛分目数20～60目的苦参粉，以60%的乙醇溶液，料液比为1：2 ,回流提取2次。谭桂莲［2］分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究，结果表明，渗滤法所得浸提物中，氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法，故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。选择浸泡时间、乙醇浓度、溶剂用量、流速4个因素，每因素3水平，用L9(34)正交表进行实验设计，以氧化苦参碱的含量为考核指标。结果分析：根据各因素的影响来看,其影响大小顺序是乙醇浓度gt;溶剂用量gt;浸泡时间gt;流速。因此，可推断最佳工艺为加10倍量65%乙醇，浸泡24 h渗滤，流速为5 ml/min。 　　表面活性剂有降低表面张力及增溶作用。在提取剂中加入表面活性剂，一方面相互聚集形成胶束，从而增加了提取剂对药材的浸提能力；另一方面可降低提取剂与药材间的界面张力，促进润湿，在胶束作用下有效成分易被解吸、提取。应用表面活性剂于苦参碱的提取，一般选用毒性相对较小，对皮肤刺激性较低的非离子型表面活性剂吐温类。鲁传华等［3］以多种浓度的乙醇、稀盐酸溶液、胶束分散系及水为提取溶剂，常温浸渍法提取苦参中苦参碱，考察表面活性剂吐温80的水及醇溶液正向胶束体系提取苦参碱的效率。结果表明，含有表面活性剂的提取剂能更快地达到最大提取量，提高生产率。李晓梅［4］在提取溶剂(水或乙醇)中分别加入0.2%吐温20或吐温80提取苦参碱，以苦参碱含量为考核指标，考察非离子型表面活性剂在苦参碱提取中的实际应用价值。结果表明，在苦参碱提取中应用吐温20和吐温80，可以降低药材与溶剂之间的表面张力，增加药材中细胞渗透性，使溶剂最大限度地溶解或增溶药材中有效成分，显著增加苦参碱提取率，降低成本，提高经济效益。 　　1.2 离子交换法利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱，使生物碱盐阳离子交换在树脂上，而非生物碱化合物则流出柱外，将交换后的树脂晾干，用氨水碱化，氯仿提取的原理。高拴平等［5］研究了离子交换法提取分离苦参碱的工艺过程，技术路线是：苦参粉→甲醇回流提取→回收溶剂→粗提物→稀硫酸溶解→脱脂→水层→除鞣→上201型阳离子交换树脂→碱化树脂→氯仿提取→回收溶剂→脱水→丙酮→苦参碱结晶。采用上述提取分离方法，苦参碱的产率高，结晶质量好。张存莉等［6］采用不同浓度的乙醇和阳离子交换树脂对苦参碱进行提取和纯化，并对不同的苦参碱纯化工艺进行比较和研究。结果表明，用60%的乙醇进行提取和用阳离子交换树脂进行纯化的工艺过程，生物碱收率较高，生产成本较低，工序较为简单，适宜工业化生产。 　　1.3 树脂吸附法吸附树脂是近十多年来发展起来的一类有机高分子聚合物，它具有物理化学稳定性高、吸附选择性独特、不受无机物存在的影响、再生简便、解吸条件温和、使用周期长、宜于构成闭路循环、节省费用等诸多优点。因此，它被广泛应用于中草药有效成分的提取分离。田成旺等［7］以大孔吸附树脂对苦参碱溶液的吸附行为为研究对象，采用分光光度法进行苦参碱浓度的测定，并由此用来研究苦参碱在01树脂上吸附平衡与吸附动力学规律，为利用01大孔树脂吸附苦参碱提供了可靠的实验数据和操作经验，从而为大孔吸附树脂应用于苦参碱的提取分离奠定了基础。高红宁等［8］考察微滤-大孔树脂法精制苦参中氧化苦参碱、苦参总黄酮的效果，并与水提醇沉法进行了比较，应用微滤膜进行处理后，再上AB-8大孔吸附树脂柱。结果显示微滤和大孔树脂吸附联用处理的氧化苦参碱、苦参总黄酮的保留率优于醇沉法；微滤-大孔树脂法处理的固形物去除杂质效果优于醇沉法。可见微滤-大孔树脂法较醇沉法能更有效地保留有效成分、去除杂质。 　　1.4 超临界流体萃取技术超临界流体萃取技术是近年来发展起来的新型提取分离技术，目前在中药有效成分方面的应用日益扩大。尽管超临界CO2流体萃取对